Pharmakokinetik

Absorption
Nicorandil wird nach oraler Verabreichung unabhängig von der Nahrungsaufnahme schnell und vollständig aus dem Gastrointestinaltrakt absorbiert. Maximale Konzentrationen im Plasma werden nach etwa 30-60 Minuten erreicht. Die absolute Bioverfügbarkeit beträgt etwa 75%. Nicorandil unterliegt keinem signifikanten hepatischen First-Pass-Effekt. Die Plasmakonzentration zeigt eine lineare Abhängigkeit von der Dosis.
Distribution
Nicorandil ist nur schwach an Humanplasmaproteine gebunden (freie Fraktion >75%).
Bei laktierenden Tieren geht etwa 1% der verabreichten Menge in die Muttermilch über.
Metabolismus
Der Hauptabbau von Nicorandil führt über eine Nitratabspaltung in den Nicotinamid-Stoffwechsel und mündet so in den körpereigenen Vitaminhaushalt.
Elimination
Die Plasmakonzentrationsabnahme lässt zwei verschiedene Phasen erkennen. Neben einer schnellen Eliminationsphase (t½ = 1 Stunde), die etwa 96% der Wirkstoffmenge im Plasma betrifft, kann eine langsame Eliminationsphase zwischen der 8. und 24. Stunde beobachtet werden. Nur etwa 1% der applizierten Dosis wird unverändert und bis zu 8% nach Abspaltung der Nitratgruppe renal eliminiert.
Kinetik spezieller Patientengruppen
Cimetidin und Rifampicin, die die mikrosomalen Enzyme der Leber inhibieren bzw. induzieren können, haben keinen signifikanten Einfluss auf die Kinetik von Nicorandil.
Leberfunktionsstörungen
Es sind bisher keine Einflüsse auf die Kinetik bei Patienten mit Lebererkrankungen bekannt.
Nierenfunktionsstörungen
Es sind bisher keine Einflüsse auf die Kinetik bei Patienten mit gestörter Nierenfunktion bekannt.
Ältere Patienten
Es sind bisher keine Einflüsse auf die Kinetik bei älteren Patienten bekannt.
Kinder und Jugendliche
Daten zur Pharmakokinetik bei Kindern und Jugendlichen liegen nicht vor.