Pharmakokinetik

Absorption
AAS wird nach peroraler Einnahme vom Magen-Darm-Trakt rasch aufgenommen. Die Substanz wird jedoch schon vor der Resorption sowie in der Leber intensiv hydrolysiert, weshalb ihre absolute Bioverfügbarkeit 65-71% nicht übersteigt. Die orale Bioverfügbarkeit ist zudem stark schwankend.

Distribution
15-30 Minuten nach der Verabreichung einer analgetisch-therapeutischen Dosis von 500 mg werden Plasmakonzentrationen von maximal 20 mg/l erreicht. Die Plasmaspiegel der freien Salicylsäure können ein Mehrfaches davon betragen. Diese ist zu 80-100% biologisch verfügbar. Die Plasmaeiweissbindung beträgt rund 80-90%.
Die Salicylsäure verteilt sich in alle Gewebe einschliesslich dem ZNS, wobei sie sich in der Leber und den Nieren anreichert. AAS passiert die Plazentaschranke und tritt in die Muttermilch über.

Metabolismus
Die Plasmahalbwertszeit der AAS beträgt rund 15 Minuten, die der freien Säure ist dosisabhängig, weil die Glucuronidierungs-Kapazität der Leber beschränkt ist. Sie beträgt nach Gaben von >3 g 15-30 Stunden.

Elimination
In Abhängigkeit des Urin-pH-Wertes werden 5% (saurer Urin) bis 85% (alkalischer Urin) einer Dosis als unveränderte Salicylsäure, respektive Salicylate ausgeschieden. Der Rest wird in mehreren Metabolisierungsschritten abgebaut und als Salicylursäure (75%), Phenol-Glucuronid (10%), Acetylesterglucuronid (5%) sowie in der Form weiterer Metaboliten ebenfalls im Urin ausgeschieden.

Kinetik in besonderen klinischen Situationen

Leberinsuffizienz
Da die Metabolisierung der AAS überwiegend in der Leber erfolgt, muss mit einem verlangsamten Abbau zu Salicylsäure gerechnet werden (Kumulierung).

Niereninsuffizienz
Bei Niereninsuffizienz wird die Abbaugeschwindigkeit für die Salicylsäure im Blutplasma nicht beeinträchtigt; dagegen nimmt der Gehalt an inaktiven Salicylsäure-Metaboliten, vor allem an konjugierten Salicylursäure aber zu.

Alte Leute
Die Kinetik ist nicht signifikant verändert.

Kinder
Bei Neugeborenen ist die Plasmahalbwertszeit des Salicylates stark verlängert.