Eigenschaften/Wirkungen

ATC-Code
V10AX05
Wirkungsmechanismus
Physikalische Eigenschaften
Rhenium 186, das durch Bestrahlung von mit Rhenium 185 angereichertem metallischem Rhenium gewonnen wird, oxidiert in einer konzentrierten Lösung von Wasserstoffsuperoxid zu Re2O7. Dieses wird durch Zugabe von Wasser in Perrheniumsäure umgewandelt, dann in Rheniumsulfid 186Re überführt, indem man Schwefelwasserstoff in ein Tauchbad der Perrheniumsäure einleitet, das mit dem gleichen Volumen von 60 mg/ml Gelatine aufgefüllt wurde. Hat sich das Kolloid gebildet, so verdrängt man mittels Stickstoffstrom den Schwefelwasserstoff aus dem Tauchbad, um die Reaktion zu stoppen. Nun wird das pH auf 4,5 eingestellt und die kolloidale Lösung über einen Anionen-Austauscher geleitet, um die verbliebene Perrheniumsäure zu entfernen. Nach Zugabe von Ascorbinsäure zwecks Stabilisierung des Kolloids wird das pH erneut eingestellt.
Rhenium-186 ist ein Beta-Minus-Strahler (maximale Energien: 939,4 keV, Emissionswahrscheinlichkeit 21,5 % und 1076,6 keV, Emissionswahrscheinlichkeit 71,6 %) und ein schwacher Gammastrahler (Energie: 137,15 keV, Emissionswahrscheinlichkeit 9,4 %). Die Halbwertszeit beträgt 3,7 Tage. Rhenium-186 zerfällt durch Betastrahlung (92 %) in stabiles Osmium-186 und durch Elektroneneinfang (8%) in stabiles Wolfram-186.
Pharmakodynamik
Bei den klinisch verabreichten Mengen, einer einzigen Injektion von 74 bis 111 MBq Rhenium (186Re)-Sulfid, sind keine pharmakologischen Nebenwirkungen zu erwarten; die biologische Wirkung des Präparats ist durch die Betastrahlung des Isotops bedingt.
Die mittlere Eindringtiefe beträgt 1,2 mm (maximal 3,7 mm) in Weichteilgeweben und 1,0 mm (maximal 3,1 mm) im Knorpel.
Die Wirkungsweise der radioaktiven Kolloide auf Gelenkergüsse ist nur teilweise aufgeklärt. Die verfügbaren Daten weisen darauf hin, dass die Kolloide nach ihrer intra-artikulären Injektion von oberflächlichen Synovialzellen aufgenommen werden. Unter dem Einfluss der Strahlung kommt es ab dem ersten Tag zur Nekrose der oberflächlichen Schicht der Synovialmembran. Nach mehreren Monaten zeigt sich eine Fibrose der Synovialis, wobei im entzündeten und infiltrierten Gewebe die Grösse und Zahl der synovialen Fransen sowie die Dicke der benachbarten Schichten abnimmt. Dennoch können entzündete Bereiche persistieren, was zur Bildung einer Neo-Synovialis mit oder ohne weiterbestehende, abgeschwächte Synovitis führt.
Diese histologische Entwicklung verläuft parallel zur allmählichen Rückbildung der klinischen Zeichen einer Gelenkentzündung.
Klinische Wirksamkeit
Nicht zutreffend.