Eigenschaften/Wirkungen

ATC-Code: A04AA03
Tropisetron ist ein stark wirksamer, selektiver und kompetitiver Antagonist der 5-HT-Rezeptoren. einer Untergruppe von Serotoninrezeptoren. die an peripheren Neuronen und im ZNS lokalisiert sind.
Operative Eingriffe und Behandlung mit gewissen emetogenen Wirkstoffen (dazu gehören einige in der Krebsbehandlung gebräuchliche Chemotherapeutika) können möglicherweise aus den in der Schleimhaut des Magen-Darm-Traktes vorkommenden enterochromaffin-ähnlichen Zellen Serotonin (5-HT) freisetzen und dadurch den Brech­reflex sowie die damit verbundene Übelkeit auslösen.
Tropisetron hemmt diesen Reflex, indem es im Bereich der peripheren Neuronen die Erregung der präsynaptischen 5-HT-Rezeptoren selektiv blockiert. Zudem besteht die Möglichkeit, dass ein Teil der antiemetischen Wirkung von Navoban auf einem direkten ZNS-Effekt beruht. Dabei wird vermutet, dass das Präparat auch die im ZNS lokalisierten 5-HT-Rezeptoren blockiert und in dieser Weise die Übermittlung von afferenten Vagusimpulsen an die Area postrema zu hemmen vermag.
Diese Wirkungen werden für den der antiemetischen Wirkung zugrundeliegenden Wirkungsmechanismus gehalten.
Aufgrund seiner Wirkungsdauer von 24 h eignet sich Navoban zur 1×/d Verabreichung.
In klinischen Studien, bei welchen Navoban über 2 bis 3 Zyklen der zytostatischen Krebs-Chemotherapie verabreicht worden ist, war kein Wirksamkeitsverlust festzustellen.
Navoban dient zur Vorbeugung von Brechreiz und Erbrechen, die von einer zytostatischen Krebs-Chemotherapie hervorgerufen werden; in den klinischen Studien wurden keine extrapyramidalen Nebenwirkungen beobachtet.