Eigenschaften/Wirkungen

ATC-Code
S01ED02
Wirkungsmechanismus
Betaxolol ist ein beta-1-selektiver Rezeptorenblocker, welcher keine signifikante intrinsische sympathomimetische Aktivität (ISA) und keine lokalanästhetischen (membranstabilisierenden) Eigenschaften besitzt.
Bei Betoptic S Augentropfensuspension (konservierte Formulierung) und Betoptic S Single Dose Augentropfensuspension (unkonservierte Formulierung in Einmaldosen) handelt es sich um eine Suspension mit 0.25% Betaxolol als Wirkstoff. Betoptic S Single Dose in Form von unkonservierten Einmaldosen ist für Patienten mit einer Überempfindlichkeit auf Konservierungsstoffe geeignet.
In der vorliegenden Zusammensetzung von Betoptic S und Betoptic S Single Dose sind die Betaxolol-Moleküle ionisch an das Ionenaustauscherharz Amberlite gebunden. Dies erlaubt eine langsamere Penetration des Wirkstoffes ins Auge, wodurch im Vergleich zu Betoptic (Betaxolol 0.5%) bei gleichbleibender Wirksamkeit eine bessere lokale Verträglichkeit erreicht wird.
Pharmakodynamik
Wirkungen am Auge
Die beiden Präparate Betoptic S und Betoptic S Single Dose senken erhöhten und normalen Augeninnendruck, unabhängig davon, ob ein Glaukom besteht oder nicht (klinische Studien zeigten eine durchschnittliche Drucksenkung von ca. 25%). Der Mechanismus der augeninnendrucksenkenden Wirkung scheint in einer Verminderung der Kammerwasserproduktion zu bestehen.
Die periphere vasorelaxierende Wirkung von Betaxolol wurde in vivo an Hunden gezeigt. In vitro wurde die vasorelaxierende und calciumantagonistische Wirkung in verschiedenen Studien an okulären und nichtokulären Gefässen von Ratten, Meerschweinchen, Kaninchen, Hunden, Schweinen und Rindern nachgewiesen.
Systemische Wirkungen
Im Gegensatz zu nicht-selektiven Betablockern hat der beta-1-selektive Rezeptorenblocker Betaxolol nach Anwendung am Auge nur einen geringen dosisabhängigen Einfluss auf pulmonale und kardiovaskuläre Parameter (in seltenen Fällen sind jedoch pulmonale Reaktionen beobachtet worden). Nach ophthalmischer Anwendung hat Betaxolol im Allgemeinen, wenn überhaupt, nur geringe Wirkungen auf den Blutdruck und die Herzfrequenz, obwohl bei einigen Patienten ein leichter Abfall des durchschnittlichen systolischen und diastolischen Blutdrucks beobachtet worden ist.
Klinische Wirksamkeit
Wirkung am Auge
Betaxolol hat in mehreren klinischen Versuchen eine positive Wirkung auf die Durchblutung des Auges sowohl beim chronischen Glaukom als auch beim sogenannten Normaldruckglaukom gezeigt. Es gibt Hinweise, dass unabhängig vom Ausmass des drucksenkenden Effekts dank der stärkeren Durchblutung das Gesichtsfeld unter Betaxolol besser erhalten werden kann.