Pharmakokinetik

Absorption
Nycopren Filmtabletten sind mit einem säureresistenten Film überzogen, sie passieren den Magen intakt. Im Dünndarm löst sich der Film auf, die Tablette zerfällt und wird absorbiert. Nach einer Einzeldosis Nycopren 500 Filmtablette wird die maximale Plasmakonzentration (tmax) nach 5,6 Stunden gemessen, der maximale Plasmaspiegel (Cmax) beträgt 53,4 µg/ml, die AUC (0-unendl.) 1464 h × µg/ml und die Halbwertszeit der Elimination (t½ β) 16,7 Stunden. Die Lag-Time bis zum Auftreten von Plasmaspiegeln lag unter 2 Stunden. Im Gegensatz zu Naproxentabletten ist die Absorption verzögert, die beiden Darreichungsformen sind jedoch bioäquivalent.
Auch in den Steady-state-Untersuchungen kam es zu keinen klinisch relevanten Abweichungen zwischen den darmlöslichen Filmtabletten und den Tabletten.
Da durch Mahlzeiten die Absorption verzögert werden kann, sollen Nycopren Filmtabletten vor dem Essen eingenommen werden.

Distribution
Die Plasmaproteinbindung liegt nach einer therapeutischen Dosis bei ca. 99%. Naproxen passiert die Plazenta und wird in die Muttermilch sezerniert, die Konzentration liegt etwa bei 1% des Plasmaspiegels.

Metabolismus
Etwa 30% des applizierten Naproxens werden in 6-Desmethyl-Naproxen metabolisiert. Dieser Hauptmetabolit und Naproxen werden als Glukuronide oder andere Konjugate renal ausgeschieden.

Elimination
Naproxen und sein Hauptmetabolit werden fast vollständig durch die Nieren ausgeschieden.

Kinetik bei besonderen klinischen Situationen

Ältere Patienten, Patienten mit eingeschränkter Nierenfunktion: Weil sich bei diesen Patienten die Halbwertszeit der Elimination verdoppeln kann, ist eine Anpassung der Dosis möglicherweise erforderlich. Bei einer Kreatinin-Clearance unter 20 ml/min darf Nycopren nicht eingenommen werden.

Patienten mit eingeschränkter Leberfunktion: Bei Patienten mit stark eingeschränkter Leberfunktion ist die Dosis zu reduzieren.

Kinder: Das pharmakokinetische Profil von Naproxen bei Kindern im Alter zwischen 5 und 16 Jahren ist demjenigen bei Erwachsenen ähnlich, obschon die Elimination bei Kindern im allgemeinen rascher erfolgt als bei Erwachsenen. Bei Kindern unter 5 Jahren wurden keine pharmakokinetischen Studien mit Naproxen durchgeführt.