Pharmakokinetik-Absorption und Distribution
Nach intravenöser Applikation reichert sich 2-[18F]Fluor-2-desoxy-D-glukose vor allem im Hirn und im Herzen an. Beim Menschen ist die Clearance aus dem arteriellen Blut rasch und folgt einer dreifach exponentiellen Elimination: Die erste Komponente hat eine Halbwertszeit von 0.2 - 0.3 min, die zweite eine Halbwertszeit von 10- 13 min (11.6 ± 1.1 min) und die dritte hat eine Halbwertszeit von 80- 95 min (88 ± 4 min) [5]. Messungen der Hirnextraktion wurden von Jones et al. [6] 33 Minuten nach der Injektion an acht Personen durchgeführt. Nach 33 min p.I. wurden im Durchschnitt 3.95 % (S.E.M. = 0.5 %) der injizierten Dosis vom Hirn extrahiert. Das 2-[18F]Fluor-2-desoxy-D-glukose-6-phosphat steigt im Hirn 80 –100 min p.I. an und bleibt auf diesem Plateau bis 180 min.p.l.[7]. Die biologische Halbwertszeit der 2-Desoxy-D-glukose im Hirn beträgt in der grauen Substanz 8 Stunden, in der weissen Substanz 10 Stunden [8]. Die normale myokardiale 2-[18F]Fluor-2-desoxy-D-glukose-Extraktion ist rasch und beträgt beim Mensch 1 - 4 % (3.3 ± 1.0 %) [5]. Die Herz Clearance ist über eine 4h Periode nicht bedeutend.
Die Kontrast-Verhältnisse 40 - 60 min p.I. sind sehr gut:
Linker Ventrikel : Rechter Ventrikel = 2.5 : 1
Linker Ventrikel : Blut = 12 - 16 : 1
Linker Ventrikel : Lunge = 12 - 30 : 1
Linker Ventrikel : Leber = 6 - 12 : 1
- Metabolismus
Die 2-FDG wird einzig und allein zum 2-FDG-6-Phosphat phosphoryliert, das dann in den Zellen liegen bleibt und sich dort anreichert. Die Leber weist eine hohe Glukose-6-Phosphatase-Konzentration auf, die Glukose-6-Phosphat - und natürlich auch 2-FDG-6-Phosphat zur Glukose und zur 2-FDG zurückverwandelt, die dann zurück in den Blutstrom ausgeschüttet werden. Dies deckt sich mit den Beobachtungen, dass die 2-FDG in der Leber nicht zurückgehalten wird [5].
-Elimination
Die Ausscheidung der 2-[18F]Fluor-2-desoxy-D-glukose geschieht rasch über den Urin. Die Ausscheidung mit dem Urin erfolgt deshalb so schnell, weil die 2-[18F]Fluor-2-desoxy-D-glukose die Glomeruli passiert, aber nicht mehr vollständig durch die Tubuli resorbiert wird [9].
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