Pharmakokinetik

Absorption
Pethidin wird nach einer i.m.- oder s.c.-Verabreichung rasch resorbiert und bindet sich teilweise an Plasmaproteine (zwischen 37 und 73%).
Nach einer i.v.-Injektion wird die maximale analgetische Wirkung nach 3–10 Min. (Cmax: 0,523 ± 0,115 µg/ml), nach einer i.m.-Verabreichung nach 20–40 Min. (Cmax: 0,197 ± 0,07 µg/ml) und nach einer s.c.-Injektion nach 30–60 Min. erreicht.
Nach intravenöser Gabe von 25 mg Pethidinhydrochlorid wurden maximale Plasmakonzentrationen von 100 bis 200 ng/ml, nach intramuskulärer Gabe vergleichbare maximale Plasmakonzentrationen innerhalb von 15 min erreicht. Die Resorptionshalbwertszeit betrug dabei 7 bis 18 min, und die Bioverfügbarkeit lag bei 93 bis 98%.
Distribution
Das Verteilungsvolumen beträgt 3–4 l/kg und die Bioverfügbarkeit ist praktisch total.
Für Pethidin wurde eine Plasmahalbwertszeit von 3,2 bis 8 Stunden gemessen, während sie für Norpethidin 8 bis 12 Stunden betrug.
Bei Neugeborenen wurde für Pethidin mit 6,5 bis 39 Stunden eine Plasmahalbwertszeit gemessen, die 2- bis 7mal grösser war als bei Erwachsenen.
Metabolismus
Hauptmetaboliten des Pethidin sind das pharmakologisch aktive Norpethidin sowie die durch Hydrolyse von Pethidin und Norpethidin entstehenden Carbonsäuren, die zum grössten Teil in konjugierter Form ausgeschieden werden. Weitere, nur in geringeren Mengen auftretende Metaboliten sind Pethidin-N-oxid, 4-Hydroxypethidin, Norpethidin-N-oxid und N-Hydroxynorpethidin.
Elimination
Der konjugierte Metabolit sowie zirka 5% der unveränderten Substanz werden über die Nieren ausgeschieden. So fand man im 24-Stunden-Sammelharn 65,4% der Dosis wieder. Im 24-Stunden-Sammelharn konnten 5 bis 10% Pethidin, 7 bis 13% Norpethidin, 5 bis 7% freie Pethidinsäure, 13% Pethidinsäureglukuronid, 4 bis 10,5% Norpethidinsäure und 16% Norpethidinsäureglukuronid wiedergefunden werden.
Allgemein ist bei betagten Patienten mit einer langsameren Elimination zu rechnen.
Bei Nierenfunktionsstörungen kann Norpethidin kumulieren und schwere Nebenwirkungen (Krampfanfälle) verursachen.
Kinetik spezieller Patientengruppen
Es liegen keine Daten vor.