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Fachinformation zu Leustatin®:Janssen-Cilag AG
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Eigenschaften/Wirkungen

ATC-Code: L01BB04
Wirkungsmechanismus/Pharmakodynamik
Cladribin (2-Chloro-2’-deoxy-β-adenosin, 2-CDA) ist ein Adenosindesaminase-resistentes Prodrug, das intrazellulär zum aktiven Nukleotid 2-Chlordeoxyadenosin-5’-triphosphat (CdATP) phosphoryliert wird. Der erste Schritt in dieser Reaktion wird durch die Desoxycytidinkinase vermittelt.
CdATP wird in die DNS eingebaut. Dadurch werden die DNS-Neusynthese und die Reparatur der DNS inhibiert, was zu DNS-Strangbrüchen führt. Einsträngige DNS-Bruchstücke aktivieren das Enzym Poly(ADP-Ribose)-Synthetase, was eine Abnahme des Gehaltes an NAD und ATP zur Folge hat. Ferner hemmt CdATP die Ribonukleotid-Reduktase, das für die Konversion von Ribonukleotiden zu Deoxyribonukleotiden verantwortliche Enzym. Der Zelltod erfolgt durch Energiedepletion und Apoptose. Aufgrund seiner Wirkungsmechanismen ist Cladribin im Gegensatz zu anderen Chemotherapeutika sowohl für ruhende wie auch für sich teilende Zellen toxisch.
Zellen mit einer hohen Konzentration von Desoxycytidinkinase und niedrigem Gehalt an Deoxynukleotidase sind besonders empfindlich für die Wirkung von Cladribin. Dies trifft vor allem für normale und maligne Lymphozyten und Zellen der monozytären Reihe zu.

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