Pharmakokinetik

Absorption
Nach der Anwendung von Nicorette Nikotin Nasenspray treten etwa 56% des Nikotins in die Blutbahn über.

Distribution
Der Plasmaspiegel von Nikotin steigt nach der Anwendung des Nasensprays rasch und erreicht den Höchstwert nach ca. 10 bis 15 Minuten. Der durchschnittliche Wert des Nikotinplasmaspiegels nach Erreichen des Steady-state beträgt nach 1 Dosis pro Stunde 10 ng/ml, nach 2 Dosen pro Stunde 19 ng/ml und nach 3 Dosen pro Stunde 28 ng/ml.

Metabolismus und Elimination
Nikotin wird vor allem in der Leber metabolisiert. Die renale Ausscheidung von nativem Nikotin ist pH-abhängig und beträgt 2 bis 23% der Dosis bei einer Halbwertszeit von 2 Stunden. Normalerweise werden etwa 10% des Nikotins unverändert im Urin ausgeschieden. Jedoch können bei hohen Urinflussraten und einer Ansäuerung des Urins von unter pH 5 bis zu 30% im Urin ausgeschieden werden. Ca. 70% des Nikotins werden zu Kotinin, dem Hauptmetaboliten, metabolisiert, das mit einer Halbwertszeit von etwa 15 bis 20 Stunden aus dem Plasma eliminiert wird. Nur ein kleiner Teil des Kotinins (15% der Dosis) wird unverändert renal ausgeschieden. Kotinin wird zu polaren wasserlöslichen Substanzen weitermetabolisiert und ist besonders in hydroxylierter Form im Urin zu finden (45% der Dosis). Es gibt keine Hinweise auf eine pharmakologische Wirkung des Kotinins in den Mengen, die bei Rauchern auftreten.
Die Plasmaproteinbindung von Nikotin beträgt weniger als 5%. Daher sind bei Änderungen der Nikotinbindung durch die gleichzeitige Anwendung anderer Medikamente oder bei einer Veränderung der Plasmaproteine bei Krankheitszuständen keine wesentlichen Auswirkungen auf die Nikotinkinetik zu erwarten.
Die therapeutische Blutkonzentration von Nikotin, d.h. der Blutspiegel, der die Entzugssymptome erleichtert, richtet sich individuell je nach der Nikotin-Abhängigkeit des Patienten.
Bei Patienten mit Rhinitis kann die Absorptionsrate von Nikotin leicht reduziert sein (um ca. 10%). Durch die Anwendung eines gefässkontrahierenden Medikaments im Nasenraum wie Xylometazolin wird diese verminderte Absorptionsrate normalisiert. Der Plasmaspitzenwert ist bei Schnupfen um ca. 20% herabgesetzt und die Zeit bis zum Erreichen der Höchstkonzentration wird um etwa 40% verlängert. Bei gleichzeitiger Behandlung mit einem Vasokonstriktor (Xylometazolin) wird die Plasmahöchstkonzentration nach ungefähr der doppelten Zeit erreicht.