Eigenschaften/Wirkungen

ATC-Code
G03CA03
Wirkungsmechanismus
Siehe Pharmakodynamik.
Pharmakodynamik
Estradiol, das bei der Frau von der Menarche bis zur Menopause vorwiegend vom Ovarfollikel produziert wird, ist auf Rezeptorebene das wirksamste Östrogen. Nach der Menopause, wenn die Funktion der Ovarien eingestellt ist, wird im Organismus nur noch wenig Estradiol produziert. Der Ausfall des ovariellen Estradiols führt bei vielen Frauen zu vasomotorischer und thermoregulatorischer Instabilität (Hitzewallungen), Schlafstörungen sowie einer zunehmenden Atrophie des Urogenitalsystems. Diese Störungen können durch Östrogensubstitution grösstenteils behoben werden.
Divigel ist ein Gel zur perkutanen Applikation von Estradiol zur Therapie des natürlichen oder chirurgisch bedingten Östrogenmangels. Durch die perkutane Applikation wird der First-Pass-Metabolismus in der Leber umgangen. Dadurch sind die Schwankungen der Plasma-Östrogenkonzentration weniger ausgeprägt als bei peroraler Applikation.
Eine perkutane Applikation von 1.5 mg Divigel ergibt eine Plasmakonzentration, wie sie dem physiologischen Östrogenspiegel der frühen Follikelphase der Prämenopause entspricht. Während der Behandlung mit Divigel bleibt das Estradiol/Estron-Verhältnis bei 0.7, während es bei peroraler Östrogensubstitution bis auf weniger als 0.2 abfällt. Somit gewährt Divigel eine physiologische Östrogensubstitution.
Klinische Wirksamkeit
Keine Angaben.