Eigenschaften/WirkungenATC-Code: S01AX17
Lomefloxacin, ein Gyrasehemmer (fluoriertes Chinolonsäure-Derivat), ist ein Antibiotikum, welches gegen grampositive und gramnegative Bakterien wirksam ist. Lomefloxacin weist eine geringe Toxizität sowohl bei systemischer als auch bei lokaler Anwendung am Auge auf.
Es beeinflusst mit der bakteriellen DNA verbundene Prozesse wie Initiation, Elongation und Termination der Replikation, Transkription, DNA-Reparatur, Rekombination, Transposition, Überspiralisierung und Lockerung der DNA. Das Zielmolekül der Chinolone ist die A-Untereinheit des bakteriellen Gyrase-Enzyms (Topoisomerase II). Die Bildung eines stabilen Komplexes zwischen dem Chinolon und dem gesamten Gyrase-Tetramer A2B2 führt zu einer Beeinträchtigung der Enzym-Funktionen und somit zu einem Absterben der empfindlichen Bakterien.
Resistenzübertragung durch Plasmide wurde bisher nicht beobachtet.
Die Resistenzentwicklung durch spontane Mutationen wurde mit einer Frequenz von weniger als 10bis 10beobachtet und liegt somit im gleichen Bereich wie für andere Chinolone.
Lomefloxacin zeigt nur Kreuzresistenz mit anderen Chinolon-Antibiotika, Kreuzresistenzen zu Nicht-Chinolonen wurden keine beobachtet.
Es liegen zur Zeit keine Studien zur Wirksamkeit bei Chlamydieninfektionen vor. Das Präparat ist deshalb zur Behandlung von Chlamydieninfektionen nicht geeignet.
Antimikrobielles Spektrum
Das Wirkungsspektrum gegen grampositive und gramnegative Erreger wurde in verschiedenen in-vitro Untersuchungen erfasst (agar dilution method). Eine Metaanalyse aufgrund klinischer Phase II und III Studien (2051 Isolate) ergab folgende Sensibilitäten:
Sensible Keime (MHK90 <4 µg/ml)
Grampositive: Staphylococcus epidermidis, S. aureus, Bacillus ssp., Corynebacterium.
Gramnegative: Branhamella catarrhalis, Neisseria sp., Acinetobacter spp., Alcaligenes faecalis, Enterobacter spp., Flavobacterium spp., Haemophilus influenzae, Klebsiella ssp., Moraxella ssp., Proteus ssp., Pseudomonas aeruginosa, Pseudomonas spp., Serratia spp.
Anaerobier: Propionibacterium acnes.
Intermediär sensible Keime (MHK90 = 4–16 µg/ml)
Grampositive: Streptococcus pneumoniae, Streptococcus spp., Micrococcus, Enterococcus faecalis.
Resistente Mikroorganismen (MHK90 ≥16 µg/ml)
Clostridium difficile, Mycobakterien, Pilze.
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