PharmakokinetikNach lokaler Applikation von 50 µlC markiertem Lomefloxacin als 0,3% Lösung wurden beim Kaninchen folgende Werte gemessen:
Cmax (µg-Eq/g) Tmax (min)
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Kornea 55,68 15
Konjunktiva 11,39 15
Kammerwasser 7,58 60
In Tierversuchen wurden nach 2×50 µl Lomefloxacin 0,3% in der Tränenflüssigkeit Wirkstoffkonzentrationen in der Höhe von 40–200 µg/ml nach 2 h, 7–27 µg/ml nach 6 h und über 3 µg/ml nach 24 h gemessen. Diese Konzentrationsangaben sind nicht auf die Verhältnisse beim Menschen übertragbar, da sich Physiologie und Penetration von Arzneimitteln durch die Hornhaut zwischen Kaninchen und Menschen stark unterscheiden.
Die Penetration von Lomefloxacin in die vordere Augenkammer ist am Menschen bestätigt worden, maximale Konzentrationen von 1,3–2,7 µg/ml wurden 90–180 min nach der Applikation gemessen. Diese Konzentrationen sind nicht mit Sicherheit hoch genug zur Behandlung einer Endophthalmitis.
Distribution
Nach okulärer Applikation von 0,3% Lomefloxacin Augentropfen am Menschen ist die systemisch resorbierte Menge gering. Nach Anwendung von 2 Tropfen 4× täglich während 2 Wochen lag der Blutspiegel unter der messbaren Grenze von 0,005 µg/ml.
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