Pharmakokinetik

Absorption
Ungefähr 6% der oral (400 mg/Tag) verabreichten Tiludronatdosis werden resorbiert: interindividuelle Schwankungen sind jedoch beträchtlich (1-12%). Die maximalen Plasmakonzentrationen werden 1 bis 2 Stunden nach der Einnahme erreicht. Bei chronischer Verabreichung liegen die Plasmakonzentrationen zwischen 1 und 5 mg/l. Die Tiludronatresorption wird in Anwesenheit von Nahrung oder Milchprodukten stark verringert.

Distribution
Die Tiludronatbindung an Plasmaproteine beträgt 92%. Etwa die Hälfte der resorbierten Dosis bindet sich an den Knochen.

Metabolismus
Tiludronat wird nicht metabolisiert.

Elimination
Etwa 50% der resorbierten Dosis werden in unveränderter Form im Urin ausgeschieden, die andere Hälfte bindet sich an den Knochen. Die Eliminationshalbwertszeit hängt von der Ausscheidung aus dem Knochen ab; diese ist langsam und hängt wahrscheinlich mit dem Knochenumbau zusammen. Nach Einmalapplikation beträgt die scheinbare Halbwertszeit 40-60 Stunden im Plasma und 60-80 Stunden im Urin.

Kinetik in besonderen klinischen Situationen
Bei schwerer Niereninsuffizienz (Kreatininclearance 10-30 ml/Min.) ist die Elimination verlängert und die Exposition, anhand der Fläche unter der Kurve (AUC) errechnet, ist 3mal höher als bei gesunden Freiwilligen.
Von der Verabreichung von Tiludronat bei schwerer Niereninsuffizienz wird abgeraten.
Bei Leberinsuffizienz liegen keine Daten vor.
Die Kinetik bei älteren Patienten ist unverändert.