Eigenschaften/Wirkungen

ATC-Code: G03CA03
Wirkungsmechanismus
Der Verlust der Ovarialfunktion wird begleitet von einer Verringerung der Östrogenproduktion und führt zu den charakteristischen vasomotorisch-vegetativen und organischen menopausalen Symptomen. Estradiol besitzt die höchste Affinität zum Östrogen-Rezeptor und ist das aktivste unter den natürlichen Östrogenen. In den Östrogen-Zielorganen bindet Estradiol intrazellulär an den Östrogen-Rezeptor. Der Hormon-Rezeptorkomplex wandert in den Nukleus, bindet an spezifische DNA-Sequenzen und induziert die Transkription entsprechender Gene. Es wird angenommen, dass die Synthese von 50–100 Proteinen östrogenabhängig ist.
Nach der Menopause ist die endogene Produktion von Estradiol stark reduziert. In der Folge können klimakterische Beschwerden wie Hitzewallungen, Schweissausbrüche, Schwindelgefühl, Schlafstörungen und depressive Verstimmungen auftreten, welche durch die transdermale Applikation von Estradiol behandelt werden können.
Bei Patientinnen ohne vasomotorische Symptomatik beseitigt Climara jedoch weder Stimmungsschwankungen noch depressive Verstimmungen.
Durch eine frühzeitige Hormonsubstitution in geeigneter Dosierung kann des Weiteren der postmenopausale Verlust der Knochensubstanz vermieden bzw. eine postmenopausale Osteoporose in ihrer Entwicklung verlangsamt werden.
Unabhängig vom Applikationsweg bewirkt Estradiol einen dosisabhängigen stimulierenden Effekt auf Zellteilung und Proliferation des Endometriums. Um Hyperplasien des Endometriums und ein daraus resultierendes erhöhtes Risiko von Endometriumkarzinomen zu vermeiden, muss die Behandlung von nicht-hysterektomisierten postmenopausalen Frauen mit einem Gestagen ergänzt werden.