Pharmakokinetik

Absorption
Lornoxicam wird rasch und fast vollständig aus dem Gastrointestinaltrakt absorbiert. Maximale Plasmaspiegel werden nach ca. 1-2 Stunden erreicht, die absolute Bioverfügbarkeit der Xefo Filmtabletten (aus der AUC bestimmt) beträgt 90%-100%. Bei einigen Individuen wurden unerklärlich hohe Plasmaspiegel gemessen. Es wurde kein Firstpass-Effekt festgestellt. Die gleichzeitige Einnahme von Xefo mit Nahrung reduzierte die Cmax um ca. 30%, während die tmax um 1,5-2,3 Stunden zunahm. Die Absorption von Lornoxicam (berechnet aus der AUC) kann durch Nahrungsaufnahme bis zu 20% vermindert sein. Die gleichzeitige Einnahme von Antazida beeinflusst die Pharmakokinetik hingegen nicht. Die analgetische Wirkung tritt etwa 0,5-1 Stunde nach der Applikation ein und hält 6-8 Stunden an.
Distribution
Lornoxicam ist auch in der Synovialflüssigkeit nachweisbar. Diese Konzentrationen liegen im Vergleich zu den Plasmaspiegeln bei ca. 30%. Die Bindung an Plasmaproteine - hauptsächlich an die Albuminfraktion - und jene an die Proteine der Synovialflüssigkeit beträgt >99%. Lornoxicam passiert die Plazenta und wird in die Milch (Ratten) sezerniert. Das Verteilungsvolumen beträgt ca. 10 Liter.
Metabolismus
Lornoxicam liegt im Plasma in unveränderter Form vor und nur zu einem geringen Grad als hydroxilierter Metabolit (5'-OH-Lornoxicam). Der hydroxilierte Metabolit ist pharmakologisch unwirksam. Lornoxicam wird in der Leber hydroxiliert und konjugiert. Lornoxicam wird hauptsächlich über Cytochrom P450 2C9 (CYP2C9 Isoenzym) verstoffwechselt, daher können potenzielle Wechselwirkungen auftreten, wenn Lornoxicam gleichzeitig mit Arzneimitteln verabreicht wird, die die Aktivität von CYP2C9 beeinflussen. Aufgrund des genetischen Polymorphismus existieren für dieses Enzym langsame und extensive Metabolisierer. In langsamen Metabolisierern könnte es zu einem deutlich erhöhten Plasmaspiegel von Lornoxicam kommen.
Elimination
Die Halbwertszeit der Elimination aus dem Plasma beträgt 3-4 Stunden, Lornoxicam wird im Urin und über die Fäzes vollständig metabolisiert ausgeschieden. Etwa 1/3 der applizierten Dosis werden renal und etwa 2/3 biliär eliminiert.
Kinetik spezieller Patientengruppen
Die Absorption (Cmax, tmax, AUC) und Elimination (t½β) von Xefo wurden bei älteren Patienten und solchen mit eingeschränkter Nieren- und Leberfunktion nicht signifikant verändert (s. «spezielle Dosierungsanweisungen»).