Pharmakokinetik

Absorption
Bei der inhalativen Applikation von Salbutamol erreichen etwa 10-25% der Dosis die unteren Luftwege und werden unmetabolisiert in den Blutkreislauf aufgenommen. Die so erreichten Plasmakonzentrationen sind um vieles geringer als diejenigen bei systemischer Behandlung. Der grösste Teil des inhalierten Wirkstoffs wird verschluckt und oral aufgenommen. Oral verabreichtes Salbutamol wird schnell absorbiert mit den höchsten Plasmakonzentrationen innerhalb von 1-4 h. Die Bioverfügbarkeit von oral aufgenommenem Salbutamol beträgt 50%.
Distribution
Die Plasmaproteinbindung von Salbutamol beträgt etwa 10%. Salbutamol ist Plazenta-gängig.
Metabolismus
Nach Erreichen des Blutkreislaufes wird die Substanz der hepatischen Metabolisierung zugänglich und im Urin unverändert, wie auch als Phenolsulfat ausgeschieden. Nach der Resorption im Gastrointestinaltrakt unterliegt der verschluckte Anteil einer erheblichen ersten Leberpassage und wird hauptsächlich zum 4'-0-Phenolsulfat metabolisiert.
Elimination
Unverändertes Salbutamol (etwa 30%) und seine Metaboliten werden hauptsächlich über die Niere ausgeschieden, wobei 80% der Dosis innerhalb 24 h im Urin ausgeschieden wird.
Die Eliminationshalbwertszeit liegt nach pulmonaler, intravenöser oder oraler Applikation zwischen 2.7 und 5.5 Stunden. Die Halbwertszeit von Salbutamol nach Inhalation einer Einzeldosis von 200 µg beträgt 3.8 h.