Pharmakokinetik

Crinone Vaginalgel stellt ein verzögertes Freisetzungssystem dar, beruhend auf der Polymerkombination Carbomer-Polycarbophil, welche zu einer Adhäsion des Gels an die Vaginalmukosa führt. Auf diese Weise wird erreicht, dass der Wirkstoff Progesteron über einen Zeitraum von maximal 72 Stunden kontinuierlich abgegeben und die Absorption verlängert wird.
Die relative Bioverfügbarkeit von Crinone 8 % Vaginalgel beträgt gegenüber der intramuskulären Applikation von Progesteron ca. 20 %.
Absorption
Nach einer Einzeldosis Crinone à 90 mg (entsprechend einer Applikation von Crinone Vaginalgel 8 %) werden nach 6-7 Stunden maximale Plasmakonzentrationen von 11-15 ng/ml erreicht. Nach wiederholter 1mal täglicher Verabreichung wird der steady state innerhalb von 24 Stunden erreicht. Die durchschnittliche steady-state Konzentration betrug ca. 7 ng/ml.
Distribution
Keine Daten vorhanden.
Metabolismus
Progesteron wird hauptsächlich in der Leber (durch Reduktion, Hydroxylierung und Konjugation) metabolisiert mit anschliessender Glukuronidierung der Metaboliten. Hauptmetabolit ist 3α,5β-Pregnandiol (Pregnandiol). Es ist jedoch anzumerken, dass aufgrund der vaginalen Applikation von Progesteron der hepatische First-pass Effekt umgangen wird.
Elimination
Die Ausscheidung erfolgt hauptsächlich über den Urin in Form des Metaboliten Pregnandiol. Die Eliminationshalbwertszeit liegt zwischen 34 und 48 Stunden.
Kinetik spezieller Patientengruppen
Pharmakokinetische Daten in speziellen Patientengruppen (Kinder/Jugendliche, Ältere, Leber- und Niereninsuffizienz) liegen nicht vor.