Pharmakokinetik

Absorption
Nach subkutaner und intramuskulärer Injektion wird Morphin sofort ins Blut absorbiert und die Bioverfügbarkeit ist praktisch 100 %. Der maximale analgetische Effekt wird nach i.v. Verabreichung innerhalb von 20 Minuten, nach i.m. Verabreichung nach 30 bis 60 Minuten und nach s.c. Verabreichung nach 45 bis 90 Minuten erreicht.
Distribution
Die Substanz wird vor allem in die Nieren, Leber, Lunge und in kleinerer Menge ins Gehirn und die Muskulatur verteilt. Morphin und die glucuronidierten Metabolite überwinden die Bluthirnschranke, die Plazenta und gelangen in die Muttermilch.
Etwa 35 % einer Dosis werden an Proteine gebunden.
Metabolismus
Der grösste Teil einer Dosis wird in der Leber in die aktiven Metabolite Morphin-3-Glucuronid und Morphin-6-Glucuronid überführt. Andere aktive Metabolite umfassen Normorphin, Codein und weitere.
Elimination
Die mittlere Plasmahalbwertszeit beträgt 1 - 5 Stunden. 90 % einer Gabe werden hauptsächlich als Konjugate über den Urin ausgeschieden. 10 % werden ev. über die Galle in die Fäzes ausgeschieden.
90 % einer Morphindosis sind nach 24 Stunden eliminiert; im Urin finden sich noch bis 48 Stunden Spuren.
Kinetik spezieller Patientengruppen
Ältere Patienten
Bei älteren Patienten ist das Verteilungsvolumen im Steady-State und die Plasma-Clearance herabgesetzt.
Kinder und Jugendliche
Kinder: die Pharmakokinetik verläuft ähnlich wie beim Erwachsenen; die Eliminationshalbwertszeit beträgt bei beiden ca. 2 Stunden nach intravenöser Gabe.
Bei Neugeborenen sind alle pharmakokinetischen Daten verändert, was spezielle Dosierungen verlangt.