Pharmakokinetik

Absorption
Methylprednisolonaceponat wird aus der Lösung in der Haut verfügbar. Die Konzentration in Hornschicht und lebender Haut nimmt von aussen nach innen hin ab.
Geschwindigkeit und Ausmass der perkutanen Resorption eines topischen Kortikosteroids hängen von einer Reihe von Faktoren ab, zu der die Substanzstruktur, die Zusammensetzung des Vehikels, die Konzentration des Wirkstoffs im Vehikel, die Applikationsbedingungen (Hautflächendosis, Expositionsdauer, offene oder okklusive Anwendung) sowie der Hautzustand (Art und Schwere der Hauterkrankung, anatomischer Ort etc.) gehören.
Untersuchungen zur perkutanen Resorption von Methylprednisolonaceponat aus Advantan Lösung wurden nach einmaliger Applikation an gesunden Probanden sowie nach einmal täglicher Applikation für 4 Wochen an Patienten mit Psoriasis capitis durchgeführt. Dabei gelangten jeweils Â≤5 ml Advantan Lösung einmalig bzw. täglich zur Anwendung auf die Kopfhaut. Weder an den Probanden noch an den Patienten konnte eine perkutane Resorption von MPA über die Kopfhaut mittels einer empfindlichen Nachweismethode nachgewiesen werden.
Ausgehend von der Nachweisgrenze der Methode wurde abgeschätzt, dass die systemische Kortikosteroidbelastung infolge perkutaner Resorption über die Kopfhaut bei beiden Studien kleiner als 4 bzw. 7 ng Methylprednisolon-Äquivalent pro kg Körpergewicht und Tag lag.

Distribution
Methylprednisolonaceponat wird in Epidermis und Dermis zu dem Hauptmetaboliten 6α-Methylprednisolon-17-propionat hydrolisiert. Dieser bindet stärker an den Kortikoidrezeptor, was auf eine «Bioaktivierung» in der Haut hinweist.

Metabolismus
Nach dem Erreichen der systemischen Zirkulation wird das primäre Hydrolyseprodukt von MPA, 6α-Methylprednisolon-17-propionat, rasch mit Glukuronsäure konjugiert und dadurch inaktiviert.

Elimination
Die Metaboliten von MPA (Hauptmetabolit: 6α-Methylprednisolon-17-propionat-21-glukuronid) werden hauptsächlich über den Harn mit einer Halbwertszeit von ca. 16 Stunden ausgeschieden. Nach i.v. Applikation war die Exkretion der  14 C-markierten Substanzen mit Harn und Stuhl innerhalb von 7 Tagen vollständig. Eine Anreicherung von Wirkstoff oder Metaboliten im Organismus findet nicht statt.