ZusammensetzungWirkstoffe
Apraclonidinum (ut Apraclonidii hydrochloridum.
Hilfsstoffe
Natriumacteat-Trihydrat, Natriumchlorid, Salzsäure und/oder Natriumhydroxid (zur pH-Einstellung) und gereinigtes Wasser.
Indikationen/AnwendungsmöglichkeitenIopidine 1% ist indiziert zur Verhinderung oder zur Kontrolle postoperativer Augeninnendruckerhöhungen nach Laserchirurgie des vorderen Augensegmentes.
Dosierung/AnwendungÜbliche Dosierung
Erwachsene
1 Stunde vor Beginn der Laserbehandlung sollte 1 Tropfen Iopidine 1% in das zu operierende Auge instilliert werden. Ein zweiter Tropfen (neuer Einmaldosenbehälter) sollte sofort nach Beendigung des Lasereingriffes ins betreffende Auge eingeträufelt werden. Die in den beiden Einmaldosenbehältern verbleibende Restlösung ist nach beiden Applikationen jeweils zu verwerfen.
Ältere Patienten
Es sind keine besonderen Dosierungsempfehlungen und Vorsichtsmassnahmen für die Anwendung von Iopidine 1% bei älteren Patienten erforderlich.
Kinder und Jugendliche
Die Anwendung und die Sicherheit von Iopidine 1%, Augentropfen (Monodosen) bei Kindern und Jugendlichen sind bisher nicht geprüft worden und seine Anwendung wird bei diesen Patienten nicht empfohlen.
Spezielle Dosierungsanweisungen
Patienten mit Nieren- oder Leberfunktionsstörungen
Zwar ist die systemische Resorption des Wirkstoffes minimal, dennoch wird eine engmaschige Überwachung dieser Patienten empfohlen, da die strukturverwandte Substanz Clonidin zum Teil in der Leber metabolisiert wird und die Halbwertszeit bei Personen mit stark eingeschränkter Nierenfunktion erhöht ist.
Hinweise
Nach der Verabreichung wird eine nasolakrimale Okklusion oder ein vorsichtiges Schliessen des Augenlids empfohlen. Dies kann die systemische Absorption von okular verabreichten Arzneimitteln verringern und einen Rückgang von systemischen unerwünschten Reaktionen zur Folge haben.
KontraindikationenÜberempfindlichkeit gegenüber dem Wirkstoff Apraclonidin, einem der Hilfsstoffe oder gegenüber Clonidin.
Patienten, welche bereits MAO-Hemmer, Sympathomimetika oder trizyklische Antidepressiva anwenden (siehe auch unter «Interaktionen»).
Iopidine ist kontraindiziert bei Kindern unter 12 Jahren und bei Patienten mit einer Vorgeschichte schwerer oder instabiler und therapeutisch nicht kontrollierter Herz-Kreislauf-Erkrankung, einschliesslich schwerer, unkontrollierter, arterieller Hypertonie.
Warnhinweise und VorsichtsmassnahmenIopidine 1% wird vor und nach der Lasertherapie ausschliesslich durch medizinisches Fachpersonal am Patienten angewendet und ist nicht zur Abgabe an den Patienten bestimmt.
Der Augeninnendruck des Patienten sollte regelmässig sorgfältig gemessen werden, insbesondere bei Patienten mit initial hohem Augeninnendruck.
Iopidine 1% nicht injizieren oder einnehmen.
Die Anwendung von 2 Tropfen Iopidine 1% hatte in klinischen Prüfungen bei Patienten, die sich einer Lasertherapie des vorderen Augensegmentes unterzogen, nur minimale Wirkungen auf die Herzfrequenz oder den Blutdruck. Aufgrund seines präklinischen pharmakologischen Profils, welches als alpha-2-Agonist demjenigen des Clonidins entspricht, sollte Iopidine 1% jedoch bei Patienten mit schweren, unkontrollierten kardiovaskulären Erkrankungen (inkl. hoher Blutdruck) nur mit Vorsicht angewendet werden, da der Wirkstoff Apraclonidin lokal resorbiert wird.
Bei Patienten, die an Koronarinsuffizienz, kürzlich erlittenem Myokardinfarkt, zerebrovaskulären Erkrankungen, Nieren- und Leberinsuffizienz, Raynaud-Syndrom oder Thromboangiitis obliterans leiden, sollte Iopidine 1% vorsichtig angewendet werden.
Vorsicht und Beobachtung ist bei depressiven Patienten erforderlich, da die Verabreichung von Apraclonidin in seltenen Fällen mit einer depressionsauslösenden Wirkung einhergehen kann.
Die Möglichkeit einer vasovagalen Reaktion während des Lasereingriffes kann nicht ausgeschlossen werden. Daher ist bei Patienten mit entsprechender Anamnese Vorsicht geboten.
Bei Einsatz von Iopidine 1% können sich lokale Unverträglichkeitsreaktionen mit Symptomen wie Hyperämie, Pruritus, Unbehagen, Tränenfluss, Fremdkörpergefühl und Lid- bzw. Bindehautödeme einstellen. Bei Auftreten solcher okulärer Symptome sollte Iopidine 1% Augentropfen abgesetzt werden. Darüber hinaus lassen die präklinischen Unterlagen erkennen, dass es bei wiederholter Anwendung des Arzneimittels zu einer Kontaktsensibilisierung kommen kann.
Apraclonidin ist ein potenter Senker des Augeninnendruckes. Patienten mit starkem Abfall des Augeninnendrucks sollten engmaschig überwacht werden.
Kinder und Jugendliche
Zur Anwendung von Iopidine 1% an Kindern und Jugendlichen liegen keine Untersuchungen vor. Die Anwendung bei Kindern und Jugendlichen wird nicht empfohlen. Bei Kindern unter 12 Jahren ist Iopidine kontraindiziert, besonders bei Kindern unter 1 Jahr besteht bereits bei einer einmaligen Gabe das Risiko einer schweren systemischen Reaktion
Patienten mit eingeschränkter Nieren- oder Leberfunktion
Die systemische Aufnahme von Apraclonidin bei topischer Anwendung ist gering. Da sich die Halbwertszeit von Clonidin bei eingeschränkter Nierenfunktion jedoch deutlich verlängert und zum Teil in der Leber metabolisiert wird, ist bei Patienten mit Nieren- oder Leberfunktionsstörungen Vorsicht anzuwenden.
InteraktionenAllfällige Interaktionen von Iopidine 1% mit anderen Arzneimitteln wurden nicht untersucht. In klinischen Studien mit Iopidine 1% konnten keine spezifischen ophthalmischen oder systemischen Interaktionen beobachtet werden.
Iopidine Augentropfen darf nicht bei Patienten angewendet werden, die mit MAO-Hemmern behandelt werden (siehe Abschnitt «Kontraindikationen»).
Andere Interaktionen
Es besteht die Möglichkeit einer verstärkten Wirkung mit zentralnervös dämpfend wirkenden Mitteln (Alkohol, Barbiturate, Opiate, Sedativa und Anästhetika).
Wirkung anderer Arzneimittel auf Iopidine 1%
Bei gleichzeitiger Anwendung von trizyklischen Antidepressiva ist teilweise eine Abschwächung des blutdrucksenkenden Effektes von systemisch verabreichtem Clonidin beschrieben worden. Es ist nicht bekannt, ob die gleichzeitige Anwendung dieser Substanzen und Iopidine 1% dessen augeninnendrucksenkende Wirkung vermindert.
Zur Konzentration zirkulierender Katecholamine nach Absetzen von Apraclonidin liegen keine Informationen vor. Vorsicht ist geboten bei Patienten, welche trizyklische Antidepressiva erhalten, da diese Stoffwechsel und Aufnahme zirkulierender Amine beeinflussen können.
Bei kombinierter Anwendung von Iopidine 1% mit topischen Sympathomimetika besteht die Möglichkeit einer systemischen Vasopressor-Reaktion. Deshalb sollte bei Patienten, die eine solche Kombinationstherapie erhalten, vor der Anwendung von Iopidine 1% der Blutdruck gemessen werden.
Nach Anwendung von systemischem Clonidin in Kombination mit einem Neuroleptikum wurde über eine zusätzliche Blutdrucksenkung berichtet.
Systemisches Clonidin kann die Produktion von Katecholaminen hemmen, sowie die Symptome einer Hypoglykämie verschleiern. Bei gleichzeitiger Anwendung von Iopidine 1% und Clonidin und/oder pharmakologisch ähnlich wirkenden Arzneimitteln ist Vorsicht geboten.
Wirkung von Iopidine 1% auf andere Arzneimittel
Da Apraclonidin Puls und Blutdruck senken kann, ist Vorsicht geboten bei gleichzeitiger Anwendung mit ophthalmischen und systemischen Betablockern, Antihypertonika und Herzglykosiden. Bei Patienten, die zur Behandlung mit Iopidine 1% gleichzeitig kardiovaskulär aktive Arzneimittel einnehmen, sind der Blutdruck und der Puls häufig zu überprüfen.
Schwangerschaft/StillzeitSchwangerschaft
Es liegen keine kontrollierten Studien mit Schwangeren vor.
Tierexperimentelle Untersuchungen in Ratten und Kaninchen ergaben keine Hinweise auf teratogene Wirkungen. Jedoch wurden in trächtigen Kaninchen embryotoxische Effekte beobachtet (vgl. «Präklinische Daten»). Iodipine 1% soll daher während der Schwangerschaft nicht verabreicht werden, es sei denn, dies ist klar notwendig.
Stillzeit
Es ist nicht bekannt, ob Apraclonidin in die Muttermilch übertritt.
Ein Risiko für den Säugling kann nicht ausgeschlossen werden.
Daher sollte von einer Anwendung während der Stillzeit abgesehen werden.
Wirkung auf die Fahrtüchtigkeit und auf das Bedienen von MaschinenDa Arzneimittel dieser Stoffklasse (Clonidin-Typ) Schwindel und Benommenheit verursachen können, sollten entsprechend betroffene Patienten keine Fahrzeuge lenken oder Maschinen bedienen.
Unerwünschte WirkungenIopidine 1% kann lokale Unverträglichkeitsreaktionen verursachen, welche sich vollständig oder teilweise als Hyperämie, Pruritus, lokales Unbehagen, Tränenfluss, Fremdkörpergefühl und Lid- bzw. Bindehautödeme äussern können. Wenn solche Reaktionen auftreten, sollte Iopidine 1% abgesetzt werden. Iopidine 1% Augentropfen können systemisch absorbiert werden und können gleiche systemische Nebenwirkungen wie Clonidin hervorrufen.
Die folgenden unerwünschten Wirkungen traten in klinischen Studien auf und sind nach MedDRA-Systemorganklassen und Häufigkeit gemäss folgender Konvention klassifiziert: sehr häufig (≥1/10), häufig (≥1/100 bis <1/10), gelegentlich (≥1/1'000 bis <1/100), selten (≥1/10'000 bis <1/1'000) und sehr selten (<1/10'000).
Psychiatrische Erkrankungen
Häufig: verminderte Libido.
Gelegentlich: Insomnie, abnormale Träume.
Erkrankungen des Nervensystems
Häufig: Beeinträchtigung des Geschmacksempfindens (Dysgeusie).
Gelegentlich: vasovagale Reaktionen, orthostatischer Schwindel, Kopfschmerzen
Augenerkrankungen
Häufig: Mydriasis, Lidschrumpfung, Lidretraktion, Durchblutungsstörungen der Konjunktiva (Blässe), «trockene Augen», Hyperämie des Auges, Fremdkörpergefühl.
Gelegentlich: Keratitis punctata, verschwommenes Sehen, Juckreiz am Auge, Unbehagen am Auge, Augenirritation.
Herzerkrankungen
Gelegentlich: unregelmässiger Herzschlag.
Erkrankungen der Atemwege, des Brustraums und des Mediastinums
Häufig: Trockenheit der Nasenschleimhäute.
Erkrankungen des Gastrointestinaltrakts
Häufig: Mundtrockenheit.
Gelegentlich: Erbrechen.
Allgemeine Erkrankungen und Beschwerden am Verabreichungsort:
Häufig: Müdigkeit.
Gelegentlich: Beklemmen oder Brennen im Brustbereich, Hitzegefühl.
Unerwünschte Wirkungen nach Markteinführung
Zusätzliche Nebenwirkungen, die nach der Markteinführung berichtet wurden.
Die Häufigkeit kann auf Grund der vorliegenden Daten nicht bestimmt werden.
Erkrankungen des Immunsystems:
Überempfindlichkeit
Erkrankungen des Nervensystems:
Synkopen.
Herzerkrankungen:
Bradykardie.
Gefässerkrankungen:
arterielle Hypertonie, arterielle Hypotonie.
Kinder und Jugendliche:
Iopidine 1% Augentropfen sind bei Kindern unter 12 Jahren kontraindiziert. Unerwünschte Wirkungen einschliesslich Lethargie, Bradykardie und sinkende Sauerstoffsättigung wurden bei Neugeborenen und bei Kindern unter 1 Jahr berichtet, auch nach nur Gabe einer einzigen Dosis.
Die Meldung des Verdachts auf Nebenwirkungen nach der Zulassung ist von grosser Wichtigkeit. Sie ermöglicht eine kontinuierliche Überwachung des Nutzen-Risiko-Verhältnisses des Arzneimittels. Angehörige von Gesundheitsberufen sind aufgefordert, jeden Verdacht einer neuen oder schwerwiegenden Nebenwirkung über das Online-Portal ElViS (Electronic Vigilance System) anzuzeigen. Informationen dazu finden Sie unter www.swissmedic.ch.
ÜberdosierungInformationen zur Überdosierung von Iopidine 1% beim Menschen liegen nicht vor.
Anzeichen und Symptome
Kinder, welche unbeabsichtigt unbekannte Mengen von ophthalmologischen Iopidine-Präparaten geschluckt hatten, zeigten verminderte Ansprechbarkeit, Bradycardie und Hyperthermie. Die Ereignisse gingen mit symtomatischer und supportiver Behandlung zurück.
Eine Überdosis mit oralem Clonidin kann unter Umständen folgende Reaktionen bewirken: arterielle Hypothonie, Lethargie, Somnolenz, Bradykardie, Hypoventilation, Krampfanfälle, besonders bei Kindern.
Behandlung
Eine lokale Überdosis kann mit warmem Leitungswasser aus dem Auge ausgewaschen werden.
Zur Behandlung einer oralen Überdosierung von Clonidin ist eine unterstützende, symptomatische Therapie angezeigt: die Atemwege müssen freigehalten werden. Eine Hämodialyse bringt wenig Erfolg, da damit maximal 5% des sich im Blut befindlichen Wirkstoffes entfernt werden können.
Eigenschaften/WirkungenATC-Code
S01EA03
Wirkungsmechanismus
Apraclonidin ist ein relativ selektiver alpha-2-adrenerger Agonist, der keine signifikante Membranstabilisierung (Lokalanästhesie) bewirkt. Apraclonidin gehört der gleichen pharmakologischen Klasse an wie Clonidin.
Der Wirkungseintritt lässt sich nach der Anwendung von Iopidine 1% im Allgemeinen innerhalb einer Stunde feststellen, wobei die maximale Drucksenkung 3–5 Stunden nach Gabe einer Einzeldosis erreicht wird.
Pharmakodynamik
Wirkungen am Auge
Bei ophthalmischer Applikation senkt Apraclonidin den Augeninnendruck. Aufgrund fluorophotometrischer Untersuchungen des Kammerwassers scheint diese Drucksenkung mit einer verminderten Kammerwasserproduktion verbunden zu sein.
Systemische Wirkungen
Nach Anwendung von Apraclonidin am Auge werden die kardiovaskulären Parameter nur minimal beeinflusst.
Klinische Wirksamkeit
Keine Angaben
PharmakokinetikMit Iopidine 1% wurden keine humanen Pharmakokinetikstudien durchgeführt.
Absorption
Bei Untersuchungen an Kaninchen wurden nach topischer Anwendung von Apraclonidin nach 2 Stunden Spitzenkonzentrationen im Kammerwasser, Iris, Ziliarkörper und in der Linse erreicht.
Die höchsten Konzentrationen wurden nach 20 Minuten in der Kornea nachgewiesen.
Distribution
In absteigender Reihenfolge ergab sich für Apraclonidin folgende Gewebeverteilung: Kornea, Iris/Ziliarkörper, Kammerwasser, Linse und Glaskörper.
Bei Probanden wurden bei 3× täglicher lokaler Gabe von Iodipine 0,5% während 10 Tagen an beiden Augen mittlere maximale Apraclonidinhydrochlorid-Konzentrationen im Plasma zwischen 0,6 und 0,9 ng/ml festgestellt. Ein Fliessgleichgewicht stellte sich innerhalb von 5 Behandlungstagen ein.
Metabolismus
Keine Daten vorhanden
Elimination
Apraclonidin wurde mit einer Halbwertszeit von ca. 2 Stunden aus dem Kammerwasser eliminiert. Als Plasmaeliminations-Halbwertszeit des Präparates wurden 8 Stunden erreicht.
Präklinische DatenMutagenität
Mutagenitätsprüfungen von Apraclonidinhydrochlorid, die verschiedene Standardsysteme verwendeten, führten alle zu negativen Resultaten.
In Langzeitstudien über 2 Jahre, die das karzinogene Potential von Apraclonidinhydrochlorid in Ratten (in Dosen von 0,1, 0,3 und 1 mg/kg/Tag) und in Mäusen (in Dosen von 0,1, 0,3 und 0,6 mg/kg/Tag) untersuchten, zeigten sich keine Anzeichen eines karzinogenen Potentials von Apraclonidinhydrochlorid.
Reproduktionstoxizität
Studien in Ratten und Kaninchen liessen keinerlei teratogene Effekte von Apraclonidin vermuten. Embryotoxizität wurde beobachtet, wenn trächtigen Kaninchen während der gesamten Dauer der Organogenese Dosen von Apraclonidin verabreicht wurden, die für das Muttertier toxisch waren (Dosen >1,25 mg/kg/Tag). Diese Dosen bedeuteten eine Exposition von >100 Mal die empfohlene tägliche Dosis von Iopidine 1% (Berechnung basierend auf einer Person von 50 kg).
Lokale Verträglichkeit
Die topische okuläre Verabreichung von Apraclonidinhydrochlorid-Lösungen zu 0,5%, 1% und 1,5% (2 Tropfen in ein Auge appliziert in Intervallen von 30 Minuten während 6 Stunden) führte zu dosisabhängigen Irritationen der Konjunktiva und der Kornea beim Kaninchen.
Untersuchungen des Sensibilisierungspotentials im Meerschweinchen zeigten, dass Aproclodidinhydrochlorid mässig sensibilisierend ist.
Sonstige HinweiseInkompatibilitäten
Bis jetzt sind keine Inkompatibilitäten bekannt.
Haltbarkeit
Das Arzneimittel darf nur bis zu dem auf dem Behälter mit «EXP» bezeichnetem Datum verwendet werden.
Haltbarkeit nach Anbruch
Nach der Anwendung der Augentropfen im Einmaldosenbehälter ist die verbleibende Restlösung wegzuschütten.
Besondere Lagerungshinweise
Bei Raumtemperatur (15–25 °C), vor Wärme- und Lichteinwirkung geschützt, ausser Reichweite von Kindern aufbewahren.
Nach Abschrauben der Kappe vor Anwendung des Produkts den Sicherheitsring entfernen, falls dieser lose ist.
Zulassungsnummer53737 (Swissmedic).
PackungenIopidine 1% Augentropfen 2× 0,25 ml. (B)
Iopidine 1% Augentropfen 24× 0,25 ml. (B)
ZulassungsinhaberinEssential Pharma Switzerland, Zug
Stand der InformationMai 2023
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