Pharmakokinetik

Loperamid wird aus Lopisol nach oraler Verabreichung rasch aus dem Gastrointestinaltrakt resorbiert. Maximale Plasmaspiegel werden ca. 4 Stunden nach der Einnahme gemessen. Diese sind wegen des ausgeprägten First-Pass-Effektes von Loperamid niedrig. Sie betragen 1–3 ng/ml nach der Einnahme von 4 mg.

Distribution
Studien mit Ratten zeigen, dass Loperamid eine grosse Affinität für die Darmwand besitzt und sich bevorzugt an die Rezeptoren in der longitudinalen Muskelschicht bindet.
Die Konzentration von Loperamid im Blut ist für die Penetration ins Zentralnervensystem nicht ausreichend. Die Plasmaproteinbindung beträgt etwa 95%, hauptsächlich an Albumin.
Auch bei langandauernder, regelmässiger Einnahme von Lopisol in der empfohlenen Dosierung sind keine Anzeichen von Toleranz oder Kumulation beobachtet worden.

Metabolismus
Loperamid wird fast vollständig durch die Leber metabolisiert und konjugiert mit der Galle ausgeschieden. Die oxidative N-Demethylierung ist der wichtigste Abbauweg.

Elimination
Unverändertes Loperamid und die Hauptmetaboliten werden hauptsächlich mit den Faeces ausgeschieden. Die Plasmahalbwertszeit liegt zwischen 9 und 14 Stunden, im Mittel bei 10,8 Stunden.