Pharmakokinetik

Distribution
Nach intramuskulärer Injektion von Decapeptyl Retard kommt es nach ca. 1 Stunde zu einer maximalen Konzentration des Wirkstoffes im Blut. Danach folgt ein biexponentieller Abfall bis 24 Stunden. Die Wirkstoffwerte steigen zum Tag 4 auf ein zweites Maximum, um in einem biexponentiellen Verlauf nach 44 Tagen unter die Nachweisgrenze zu sinken.
Nach subkutaner Injektion ist der Anstieg der Wirkstoffkonzentration im Blut im Vergleich zur i.m.-Gabe leicht verzögert, die maximalen Konzentrationen bleiben etwas niedriger. Der Konzentrationsabfall dauert länger, nach 65 Tagen sanken die Werte unter die Nachweisgrenze.
Die systemische Verfügbarkeit von Triptorelin aus dem intramuskulären Depot beträgt nach den ersten 13 Tagen 38,3% bei Männern und 25,5% bei Frauen. Danach erfolgt eine lineare Freisetzung von täglich 0,92% der Gesamtdosis bei Männern und 0,73% bei Frauen. Im Vergleich zur intramuskulären Injektion liegt die Bioverfügbarkeit nach subkutaner Injektion bei 69%.
Nach einer 6-monatigen Therapie, bei Injektionen alle 28 Tage, konnten keine Anhaltspunkte für eine Akkumulation der Wirksubstanz gefunden werden.
Metabolismus/Elimination
Die Elimination von Triptorelinacetat ist eine Kombination von Metabolismus und renaler Elimination. Es ist anzunehmen, dass der nicht systemisch verfügbare Anteil von Triptorelin lokal am Applikationsort z.B. durch Makrophagen abgebaut wird.
Kinetik spezieller Patientengruppen
Eine eingeschränkte Nierenfunktion führt zu einer Abnahme der totalen Clearance von Triptorelin. Aufgrund der untergeordneten Bedeutung der renalen Elimination erübrigt sich jedoch eine Dosisanpassung.