Eigenschaften/Wirkungen

Selegilin ist ein irreversibler und selektiver Hemmer der Monoaminooxydase B. Es hemmt auch die Katecholamin-Wiederaufnahme in den Neuronen und erhöht die Konzentration und den Turn-over des Dopamins durch eine Blockade der präsynaptischen Rezeptoren. Aufgrund seiner Potenzierung und verlängerten Wirkung können die Dosen von gleichzeitig verabreichtem Levodopa und Dopa-Decarboxylase-lnhibitoren reduziert werden. Eine Reduktion von 10-30% der Dosis des Levodopas im Früh- als auch im fortgeschrittenen Stadium ist möglich. Die motorischen Symptome werden reduziert und somit das funktionelle Handicap verbessert. Da Selegilin die On-Phasen verlängert, nehmen die in Abhängigkeit der Levodopa-Dosen auftretenden motorischen Fluktuationen («End of dose»-Akinesen, Akinesen beim Aufwachen oder nachts) ab. Selegilin kann also eingesetzt werden bei Patienten mit unregelmässigem Ansprechen auf Levodopa, bei vom Einnahmezeitpunkt abhängigen und einem frühzeitigen Nachlassen der Wirkung (On-Off-Phänomene) entsprechenden Akinesen oder solchen, welche in der Stunde nach der Levodopa-Einnahme auftreten sowie bei paroxysmalen und zirkadianen, von der Einnahmezeit unabhängigen Akinesen. Selegilin mildert die Fluktuationen, bei denen auf motorische Kapazität plötzliche Akinese-Perioden folgen.
In Dosen von 10 mg hemmt Selegilin die MAO-B zu 80% irreversibel. Diese Hemmung wird durch höhere Dosen nicht verstärkt, sondern Selegilin verliert seine Substratsspezifität und interferiert mit dem peripheren Katechalominsystem, weswegen bei höheren Dosen das Risiko unerwünschter Nebenwirkungen (hypertensive Krise, Cheese-Effekt) steigt.
Eine Wirkung tritt nach 40-60 Minuten ein und hält 1-3 Tage an.