Pharmakokinetik

Die Pharmakokinetik ist insgesamt nur unvollständig bekannt.
Absorption
Aufgrund der vorhandenen Daten kann angenommen werden, dass der Ester Butamirat vollständig zu Phenyl-2-Buttersäure und Diethylaminoethoxyethanol hydrolysiert, sowie schnell und gut resorbiert wird. Zum alkoholischen Hauptmetaboliten liegen keine Humandaten vor. Der Einfluss durch Nahrungsaufnahme wurde nicht untersucht. Es ist unbekannt, ob Dosislinearität der Bioverfügbarkeit vorliegt.
Mit dem Sirup betragen die maximalen Plasmawerte des Hauptmetaboliten Phenyl-2-Buttersäure durchschnittlich 1,8 µg/ml nach Verabreichung von 45 mg Butamirat-Dihydrogencitrat. Solche Werte werden im allgemein nach 1,1 Stunden erreicht.
Distribution
Das Verteilungsvolumen im Menschen ist nicht bekannt.
Metabolismus
Die Hydrolyse von Butamirat, die hauptsächlich zu Phenyl-2-Buttersäure und Diethylaminoethoxyethanol führt, erfolgt schnell und vollständig. Aufgrund von Untersuchungen an verschiedenen Spezies wird angenommen, dass beide Hauptmetaboliten eine hustenlindernde Wirkung entfalten. C-14 Untersuchungen am Menschen zeigen eine starke Plasmaproteinbindung (ungefähr zu 95%, aus methodischen Gründen nur für Phenyl-2-Buttersäure erwiesen). Die Phenyl-2-Buttersäure wird durch Hydroxylierung in para-Stellung teilweise weiter metabolisiert. Es ist nicht bekannt, ob Butamirat die Plazentarschranke passiert und ob es in die Muttermilch übergeht.
Elimination
Die Ausscheidung der drei Metaboliten vollzieht sich vorwiegend über die Niere, wobei die sauren Metaboliten nach Konjugation in der Leber in grossem Massstab an Glukuronsäure gebunden sind. Die gemessenen Ausscheidungs-Halbwertzeiten streuen stark und liegen durchschnittlich bei 27 Stunden
Kinetik spezieller Patientengruppen
Es ist nicht bekannt, ob Leber- oder Nierenfunktionsstörungen die pharmakokinetischen Parameter von Butamirat beeinflussen.