Eigenschaften/Wirkungen

ATC-Code: B01AX03
Lepirudin ([Leu¹, Thr²]-63-desulfohirudin) ist ein rekombinantes Hirudin, das aus Hefezellen gewonnen wird. Das Polypeptid besteht aus 65 Aminosäuren und hat ein Molekulargewicht von 6979,5 Dalton. Natürliches Hirudin wird vom Blutegel Hirudo medicinalis als eine Familie weitgehend homologer Isopolypeptide in Spuren produziert.
Gegenüber einer natürlichen Hirudinisoform unterscheidet sich Lepirudin bezüglich der ersten N-terminalen Aminosäure (Leucin 1 statt Isoleucin 1). Des weiteren fehlt bei Lepirudin die Sulfatierung am Tyrosin 63.
Lepirudin ist ein spezifischer direkter Inhibitor des Thrombins. Die Aktivität wird in einem chromogenen Test ermittelt. Eine Antithrombin-Einheit (ATE) entspricht der Menge Hirudin, die eine Einheit der WHO-Zubereitung 89/588 von Thrombin neutralisiert. Die spezifische Aktivität von Lepirudin ist ca. 16'000 ATE/mg.
Seine Wirkungsweise ist unabhängig von Antithrombin III. Der Plättchenfaktor 4 hemmt Lepirudin nicht. Ein Molekül Hirudin bindet sich an ein Molekül Thrombin und blockiert so die thrombogene Wirkung des Thrombins.
Daraus ergibt sich, dass alle Thrombin-abhängigen Gerinnungstests beeinflusst werden.