Pharmakokinetik

Absorption
Die Pharmakokinetik von Eptifibatid zeigt für Bolusdosen von 90 bis 250 µg/kg und Infusionsraten von 0,5 bis 3,0 µg/kg/min eine lineare Dosisproportionalität. Bei einer Infusion von 2,0 µg/kg/min liegen die mittleren Steady-State-Plasmakonzentrationen von Eptifibatid bei Patienten mit koronarer Herzkrankheit zwischen 1,5 und 2,2 µg/ml. Bei Applikation eines Bolus von 180 µg/kg vor der Infusion werden diese Plasmakonzentrationen schnell erreicht.
Distribution
Die Humanplasmaproteinbindung von Eptifibatid beträgt ca. 25%. Das Verteilungsvolumen beträgt ca. 185 bis 260 ml/kg.
Metabolismus
Keine Angaben.
Elimination
Die Plasmaeliminationshalbwertszeit beträgt ca. 2,5 Stunden, die Plasmaclearance 55 bis 80 ml/kg/h. Bei gesunden Probanden beträgt die renale Ausscheidung ca. 50% der Gesamtkörperclearance; ungefähr 50% der eliminierten Menge wird unverändert ausgeschieden.
Kinetik spezieller Patientengruppen
Ältere Patienten
Eine mässige Zunahme der Halbwertszeit und des Verteilungsvolumen lässt sich bei höherem Lebensalter und bei niedrigerem Körpergewicht (<74 kg) feststellen. Ältere Patienten müssen im Hinblick auf das Blutungsrisiko engmaschig überwacht werden (vgl. «Warnhinweise und Vorsichtsmassnahmen»).
Geschlecht
Dosis und Geschlecht wirken sich nicht auf die Pharmakokinetik aus.
Eingeschränkte Leberfunktion
Es liegen keine Daten vor bei Patienten mit eingeschränkter Leberfunktion.
Eingeschränkte Nierenfunktion
Bei Patienten mit mässiger bis schwerer Niereninsuffizienz (Kreatinin-Clearance < 50 ml/min) werden die Clearance von Eptifibatid um ca. 50% reduziert und die Steady-State-Plasmakonzentrationen annähernd verdoppelt. Es liegen keine Daten bei Patienten mit ausgeprägter Nierenfunktionsstörung (Kreatinin-Clearance <30 ml/min) vor.