Eigenschaften/Wirkungen

ATC-Code
N06AX18
Wirkungsmechanismus/Pharmakodynamik
Reboxetin ist ein selektiver und potenter Wiederaufnahmehemmer von Noradrenalin. Die Hemmung der Wiederaufnahme von Noradrenalin und die daraus folgende Zunahme seiner Verfügbarkeit im synaptischen Spalt und die Modifikation der noradrenergen Übertragung gehören zu den wichtigsten Wirkmechanismen von Antidepressiva.
In vitro haben Studien gezeigt, dass Reboxetin keine signifikante Affinität für adrenerge (α1, α2, β) und muscarine Rezeptoren hat. Reboxetin, in therapeutisch wirksamen Dosen verabreicht, zeigt keine signifikante Bindung an Histamin- und Dopaminrezeptoren.
Bei gesunden Freiwilligen zeigte die Gabe von Reboxetin in Einzeldosen von 1 und 3 mg einen dosisabhängigen ZNS-Effekt, der mit EEG-Veränderungen (herabgesetzte Ausschläge der Theta- und schnellen Beta-Wellen in der fronto-zentralen Ableitung) und einer verbesserten Leistungsfähigkeit einherging.
Klinische Wirksamkeit
In den Studien zur Wirksamkeit und Sicherheit von Reboxetin wies die Mehrheit der eingeschlossenen Patienten eine schwere oder sehr schwere Depression auf. Es war nur eine beschränkte Anzahl Patienten mit leichter bis mittelschwerer Depression eingeschlossen und zwei Analysen zur Berücksichtigung des Schweregrades der zu behandelnden depressiven Symptomatik bei Baseline konnten keine Wirksamkeit in diesen Subgruppen belegen. In der Subgruppe der schwer erkrankten Patienten zeigte sich ein statistisch signifikanter Unterschied zwischen Reboxetin und Placebo.
Eine Meta-Analyse, welche alle Patienten unabhängig vom Schweregrad einschloss, zeigte eine statistisch signifikante höhere Ansprechrate im Vergleich zu Placebo (51.2% vs. 43.6%).
Mit Reboxetin war die Ansprechrate niedriger als mit anderen Antidepressiva (Imipramin, Fluoxetin, Paroxetin, Citalopram, Dothiepin, Venlafaxin), wobei der Unterschied nicht statistisch signifikant war (59.7% vs. 62.3%).