Pharmakokinetik

Absorption
Paracetamol wird nach oraler Gabe rasch und nahezu vollständig resorbiert.
Die Bioverfügbarkeit ist dosisabhängig. Für Seranex N wurde nach oralen Einzeldosis von 500 mg Paracetamol eine maximale Plasmakonzentration von 7,1 µg/ml in ca. 1 Std. erreicht.

Distribution
Nach der Resorption erfolgt eine gleichmässige Verteilung in die meisten Körperflüssigkeiten. Das Verteilungsvolumen beträgt 0,7 bis 1 l/kg KG, die Proteinbindung bei therapeutischen Dosen 10% und wird bei steigender Dosierung erhöht.
Die Bioverfügbarkeit ist dosisabhängig und liegt nach oraler Verabreichung zwischen 65 und 90%.
Die Plasmahalbwertszeit beträgt 2,1 Std. und die Wirkdauer 3-4 Std.

Metabolismus
Über 80% des Paracetamols werden in der Leber mit aktivierter Glucuronsäure oder aktiviertem Sulfat konjugiert und renal ausgeschieden. Kleine Mengen werden desacetyliert oder hydroxyliert (durch Cytochrom P-450). Lediglich 2-5% erscheinen unverändert im Urin.

Elimination
Die Ausscheidung der inaktiven Metabolite erfolgt renal. Innert 24 Std. werden ca. 85-100% der eingenommen Paracetamol-Dosis ausgeschieden.

Kinetik in besonderen klinischen Situationen

Leberinsuffizienz
Die Plasmahalbwertszeit ist bei Patienten mit leichter Leberinsuffizienz weitgehend unverändert. Bei Patienten mit schwerer Leberinsuffizienz ist sie jedoch erheblich verlängert.

Niereninsuffizienz
Bei niereninsuffizienten Patienten liegen nur wenige Daten vor, wobei keine Hinweise auf eine verlängerte Halbwertszeit bestehen. Trotzdem wird eine Dosisanpassung empfohlen.
Bei Hämodialyse-Patienten kann die Halbwertszeit nach Gabe therapeutischer Paracetamol-Dosen um 40-50% vermindert sein.

Alte Leute
Die Halbwertszeit kann bei alten Personen verlängert sein und mit einer Verminderung der Medikamenten-Clearance einhergehen.

Kinder
Bei Neugeborenen und Kindern wurde keine signifikante Änderung der Halbwertszeit verglichen zu Erwachsenen beschrieben.