Eigenschaften/Wirkungen

Bei einer transdermalen Applikation werden die Östrogene durch die Haut in die systemische Zirkulation abgegeben und umgehen somit den hepatischen «First-pass-Effekt», wie es bei oraler Applikation zu beobachten ist.
Estradiol wird von der Menarche bis zum Eintritt der Menopause überwiegend von Ovarfollikeln gebildet. In der Phase der Menopause stellen die Ovarien progressiv die Funktion ein, was zu einem Abfall der Östrogenspiegel im Plasma führt.
Eine Substitutionstherapie mit Östrogenen kann diese hormonellen Mangelerscheinungen vermindern oder zumindest in ihrer Entwicklung verlangsamen. Der Angriffsort für die metabolischen Wirkungen des Estradiols liegt, wie der aller Steroidhormone, intrazellulär. In den Zellen der Erfolgsorgane bilden die Östrogene mit einem spezifischen Rezeptor einen Komplex, der die DNS- und Proteinsynthese anregt. Auf Rezeptorebene ist Estradiol das wirksamste Östrogen.
Der postmenopausale Ausfall des ovariellen Estradiols lässt sich durch eine transdermale Estradiol-Substitution ausgleichen und damit die klimakterischen Beschwerden wie Hitzewallungen, Schweissausbrüche, Schlafstörungen (vor allem durch nächtliche Wallungen) und auch Stimmungsschwankungen (Reizbarkeit) sowie eine zunehmende Atrophie des Urogenitaltraktes (Inkontinenz) vermeiden.
Unabhängig von der Administrationsroute bewirkt Estradiol einen dosisabhängigen stimulierenden Effekt auf Zellteilung und Proliferation des Endometriums.
Um Hyperplasien des Endometriums und ein daraus resultierendes erhöhtes Risiko von Endometriumkarzinomen zu vermeiden, wird die anschliessende Behandlung von nicht-hysterektomierten postmenopausalen Frauen mit einem Gestagen während 10-12 Tagen empfohlen (vergl. Kapitel «Dosierung»).