Pharmakokinetik

Absorption
Nach Gabe einer Einzeldosis r-hGH an gesunde Probanden wird der maximale Plasmaspiegel (tmax) 4-6 Stunden nach subkutaner Injektion erreicht. Die Werte von tmax stimmen mit den in der Literatur publizierten Werten für natürliches Wachstumshormon gut überein.
Die Konzentrationen kehren innerhalb von 24 Stunden auf die Ausgangswerte zurück. Dies lässt darauf schliessen, dass bei wiederholter Verabreichung keine Akkumulation des Wachstumshormons erfolgt.
Die absolute Bioverfügbarkeit liegt bei 70-90%.
Die Pharmakokinetik von Saizen 8 mg ist bis zu einer Dosis von 8 I.E. (2.67 mg) linear. Bei höheren Dosen (60 I.E./20 mg) kann eine bestimmte Abweichung von dieser Linearität nicht ausgeschlossen werden. Diese ist jedoch ohne klinische Bedeutung.
Distribution
Nach intravenöser Gabe an gesunde Probanden beträgt das Verteilungsvolumen im Steady state rund 7 l.
Metabolismus
Die Metabolisierung von exogenem humanem Wachstumshormon ist mit derjenigen des endogenen Hormons identisch. Wie dieses wird es durch Proteasen inaktiviert, in der Leber und den Nieren metabolisiert und ist im Urin nicht nachweisbar.
Elimination
Die Gesamtclearance beträgt rund 15 l/h. Die renale Clearance ist unbedeutend. Die Eliminationshalbwertszeit von Saizen 8 mg beträgt 20 bis 35 Minuten.
Nach subkutaner Injektion von Saizen 8 mg ist die scheinbare terminale Halbwertszeit mit 2-4 Stunden bedeutend länger. Dies ist auf eine limitierte Resorptionsgeschwindigkeit zurückzuführen.
Kinetik spezieller Patientengruppen
Bei Patienten mit chronischer Leber- oder Niereninsuffizienz ist die Somatropin-Clearance reduziert.