Eigenschaften/Wirkungen

ATC-Code
A10BX02
Wirkungsmechanismus
Der Wirkstoff Repaglinide ist ein orales Insulinsekretagogum. Repaglinide senkt unmittelbar den Blutzuckerspiegel durch die Stimulierung der Insulinfreisetzung aus dem Pankreas. Voraussetzung dazu ist eine noch vorhandene endogene Insulinproduktion.
Repaglinide schliesst, wie die Sulfonylharnstoff aber über unterschiedliche Bindungsstellen, die ATP-abhängigen Kaliumkanäle der Betazellmembran. Dies führt zu einer Depolarisation der Betazellmembran und damit zu einer Öffnung der Kalziumkanäle. Der hieraus resultierende erhöhte Kalziumeinstrom induziert die Insulinsekretion aus der Betazelle.
Nach oraler Verabreichung von Repaglinide erfolgte die insulinotrope Reaktion auf die Einnahme einer Mahlzeit bei Typ-2-Diabetikern innerhalb von 30 Minuten, woraus eine blutzuckersenkende Wirkung über die gesamte Mahlzeit resultierte. Die erhöhten Insulinspiegel normalisierten sich nach Einnahme der Mahlzeit. Die Plasmaspiegel von Repaglinide nahmen sehr schnell ab, und niedrige Wirkstoffkonzentrationen wurden vier Stunden nach Einnahme im Plasma bei Typ-2-Diabetikern festgestellt.
Nach Gabe von Dosen zwischen 0.5 mg und 4 mg Repaglinide wurde bei Typ-2-Diabetikern eine dosisabhängige Blutzuckersenkung nachgewiesen.
Pharmakodynamik
Siehe auch unter «Wirkungsmechanismus».
Klinische Wirksamkeit
Siehe auch unter «Wirkungsmechanismus».