Pharmakokinetik

Die Kinetik von Omix 0,4 verläuft linear.

Absorption
Tamsulosin wird im Darm resorbiert und ist praktisch vollständig bioverfügbar (absolute Bioverfügbarkeit 100 ± 19%). Die Bioverfügbarkeit wird durch eine vorangegangene Mahlzeit auf 75% herabgesetzt.
Nach einer Einzeldosis im Anschluss an eine Mahlzeit erreichen die Plasmawerte von Omix 0,4 ihr Maximum nach 6 Stunden.
Die Gleichmässigkeit der Resorption wird begünstigt, wenn der Patient Omix 0,4 stets nach seinem normalen Frühstück oder der ersten Mahlzeit einnimmt.
Der Steady-state wird nach 5 Tagen erreicht und die Plasmaspitzenwerte im Steady-state liegen ca. zwei Drittel höher als diejenigen nach einer Einzeldosis.
Sowohl bei Einmal- als auch bei Mehrfachdosierung zeigen die Plasmakonzentrationen beträchtliche interindividuelle Schwankungen.

Distribution
Tamsulosin wird zu über 99% an Plasmaproteine gebunden (dominant an saures α1-Glykoprotein). Das Verteilungsvolumen beträgt 21 Liter ± 6 Liter.

Metabolismus
Tamsulosin wird in der Leber langsam metabolisiert. In vitro Resultate weisen darauf hin, dass CYP3A4 und auch CYP2D6 am Metabolismus beteiligt sind sowie mögliche geringfügige Beteiligung von anderen CYP Isoenzymen. Der grösste Teil des im Plasma vorhandenen Wirkstoffes liegt als unveränderte Substanz vor. Keiner der Metaboliten ist aktiver oder stärker toxisch als die Muttersubstanz.

Elimination
Tamsulosin und seine Metaboliten werden hauptsächlich mit dem Harn ausgeschieden, etwa 7-10% der Dosis als unveränderte Substanz.
Nach Verabreichung einer Einzeldosis Omix 0,4 nach dem Essen und im Steady-state wurden bei den Patienten Eliminationshalbwertszeiten von ca. 10 bzw. 13 Stunden beobachtet.

Kinetik in besonderen klinischen Situationen
In Patienten mit mässiger (Kreatinin-Clearance 30-70 ml/Min) bis schwerer (Kreatinin-Clearance 10-29 ml/Min) Nierenfunktionsstörungen sowie bei Patienten mit mässiger Leberfunktionsstörung (Child-Pugh A und B) wurden keine klinisch relevanten Veränderungen der Pharmakokinetik von Tamsulosin gegenüber Probanden mit normaler Nierenfunktion (Kreatinin-Clearance grösser als 90 ml/Min) oder normaler Leberfunktion festgestellt. Die Pharmakokinetik von Tamsulosin bei Patienten mit einer Kreatinin-Clearance kleiner als 10 ml/Min oder bei Patienten mit schwerer Leberinsuffizienz (Child-Pugh Klasse C) wurde nicht untersucht.