Pharmakokinetik

Nach der oralen Verabreichung unterliegt das Östradiol einer umfangreichen Metabolisierung in erster Passage in der Darmwand und in der Leber unter partieller Bildung von Metaboliten wie Östriol und Östron. Östradiol wird zu ungefähr 95% an Plasmaproteine wie SHBG und Albumin gebunden.
Die orale Bioverfügbarkeit des 17-β Östradiols beträgt nach Verabreichung von Estreva Tabletten etwa 3%. Nach oraler Verabreichung einer Estreva Tablette zu 1,5 mg bleiben die Plasmawerte des 17-β Östradiols zwischen der 6. und der 12. Stunde auf etwa 50 pg/ml. Die höchste Konzentration im Plasma wird nach 10 Stunden erreicht. Die Eliminationshalbwertzeit beträgt etwa 19 Stunden. Östradiol wird vor allem durch Metabolisierung unter Bildung von Sulfo- und Glukuronidderivaten eliminiert. Zahlreiche Metaboliten wurden identifiziert. Die Ausscheidung erfolgt zu 90% über die Nieren und zu 10% über die Leber.
Östradiol durchdringt die Plazenta und wird in geringen Mengen an die Muttermilch abgegeben.

Kinetik in besonderen klinischen Situationen
Zum Einfluss von Leber- und Nierenfunktionsstörungen auf die pharmakokinetischen Eigenschaften von Östradiol sind keine Angaben verfügbar, aber es ist bekannt, dass die Metabolisierung von Östrogen (und von Progesteron) im Fall einer Leberinsuffizienz verzögert wird (siehe «Vorsichtsmassnahmen»).