Eigenschaften/Wirkungen

ATC-Code: N06AB04
Citalopram ist ein bizyklisches Phtalan-Derivat mit antidepressiven Eigenschaften. Sein Wirkungsmechanismus beruht auf einer selektiven Hemmung der Serotonin-Wiederaufnahme.
Eine Gewöhnung an die Hemmung der Serotonin-Wiederaufnahme tritt bei einer Langzeitbehandlung mit Citalo­pram nicht auf.
Citalopram beeinflusst die Wiederaufnahme von Noradrenalin (NA), Dopamin (DA) und Gammaaminobuttersäure (GABA) nicht oder nur in geringem Mass. Im Gegensatz zu vielen trizyklischen Antidepressiva und einigen neueren Serotonin-Wiederaufnahmehemmern (SSRI) zeigt Citalo­pram keine oder nur geringe Affinität zu einer Reihe von Rezeptoren wie 5-HT- und 5-HT-Rezeptoren, DA D1- und D2-Rezeptoren, α-, α- und β-Adrenorezeptoren, Histamin H-Rezeptoren, muskarinische cholinerge Rezeptoren sowie Benzodiazepin- und Opioid-Rezeptoren. Diese Abwesenheit einer Rezeptoraffinität wurde durch eine Reihe von funktionellen in vitro Studien an isolierten Organen sowie in funktionellen in vivo Studien bestätigt.

Pharmakodynamik
Die Unterdrückung des REM-Schlafs (rapid eye movements) ist ein Anzeichen für eine antidepressive Wirkung. Citalopram unterdrückt wie trizyklische Antidepressiva, andere SSRIs und MAO-Hemmer den REM-Schlaf und erhöht den orthodoxen Schlaf.
Obwohl Citalopram nicht an Opioid-Rezeptoren bindet, verstärkt es die antinozizeptive Wirkung von Opioid-Analgetika bei Versuchstieren.
Beim Menschen beeinträchtigt Citalopram die kognitive (intellektuelle Funktion) und psychomotorische Leistung nur geringfügig.
Gleichzeitige Einnahme von geringen Mengen Alkohol führte in einer Studie mit 12 Probanden nicht zu einer additiven Beeinträchtigung der psychomotorischen Leistungsfähigkeit.
Die Wirkung tritt in der Regel nach 2 bis 4 Wochen ein.
In Studien an Probanden verminderte Citalopram nach einer Einzeldosis den Speichelfluss nicht. Bei Probanden zeigte Citalopram keinen klinisch signifikanten Einfluss auf kardiovaskuläre Parameter. Es zeigte keine Wirkung auf den Serumspiegel der Wachstumshormone. Citalo­pram kann, wie andere SSRIs, den Prolaktin-Plasmaspiegel erhöhen. Dieser Effekt beruht auf der Prolaktin-stimulie­renden Wirkung von Serotonin und ist ohne klinische Bedeutung.