Eigenschaften/Wirkungen

ATC-Code:
N07BC01
Wirkungsmechanismus
Buprenorphin ist ein partieller Opioid-Agonist mit Affinität zu den µ-Rezeptoren des Gehirns und hat antagonistische Wirkungen auf die κ-Rezeptoren. Seine Wirkung bei der Opioidsubstitutionsbehandlung wird seiner langsam reversiblen Bindung an den µ-Rezeptor zugeschrieben, was über eine längere Zeit den Drang des Abhängigen nach der Droge vermindert.
Buprenorphin besitzt aufgrund seines partiellen Agonisten/Antagonist-Wirkung eine breitere Sicherheitsspanne als volle Agonisten, was die dämpfenden Effekte besonders auf die Herz-und Atemfunktion limitiert.
Pharmakodynamik
Klinisch-pharmakologische Studien, in welchen opioid-agonistische Wirkungen von sublingual verabreichtem Buprenorphin im Vergleich zu denjenigen von Vollagonisten wie Methadon und Hydromorphon untersucht wurden, zeigen, dass sublingual verabreichtes Buprenorphin typische opioid-agonistische Effekte bewirkt, welche durch einen Ceiling-Effekt limitiert sind.
Buprenorphin erzeugt bei opioidabhängigen Personen eine dosisabhängige Opioid-Reaktion für alle getesteten Parameter, einschliesslich positive Stimmung, «gute Wirkung» und Atemdepression; jedoch gab es bei höheren Dosen eine Sättigung, ab welcher Buprenorphin keine zusätzliche Wirkung zeigte. Im Gegensatz zu den Vollagonisten, welche bei den höchsten Dosen immer die grösste Wirkung zeigten.
Die Effekte auf Herz-Kreislauf und Atemwege sowie die subjektiven Wirkungen von Buprenorphin wurden auch bei opioidabhängigen Personen untersucht, welchen 12 mg sublingual oder bis zu 16 mg i.v. verabreicht wurde. Im Vergleich zu Placebo gab es keine statistisch signifikanten Unterschiede zwischen den Behandlungsbedingungen für den mittleren Blutdruck, die Herzfrequenz, die Atemfrequenz, die O2-Sättigung oder die Hauttemperatur über die Zeit. Der systolische Blutdruck war signifikant höher und der Pupillendurchmesser signifikant kleiner als bei der Placebo-Gruppe.
Klinische Wirksamkeit
Keine Angaben.