Überdosierung

Aufgrund seiner partiellen Opioid-agonistischen Eigenschaften zeigt Buprenorphin eine breitere Sicherheitsgrenze als volle Agonisten.
Obwohl die antagonistische Wirkung von Buprenorphin sich bei Dosen manifestieren kann, die etwas über dem therapeutischen Bereich liegen, können unter gewissen Umständen Dosen im empfohlenen therapeutischen Bereich klinisch signifikante Atemdepression verursachen (siehe «Warnhinweise und Vorsichtsmassnahmen»).
Anzeichen und Symptome
Manifestationen einer akuten Überdosierung sind Miosis, Schläfrigkeit, Hypotonie, Atemdepression und Tod. Übelkeit und Erbrechen werden beobachtet. Das Hauptsymptom, das ein Eingreifen notwendig machen kann, ist eine Atemdepression, die zu Atemstillstand und Tod führen kann (siehe «Warnhinweise und Vorsichtsmassnahmen»).
Toxische Leukenzephalopathie wurde bei Überdosierung von Opioiden beobachtet.
Behandlung
Falls versehentlich eine Überdosierung auftritt, sollten allgemeine unterstützende Massnahmen, einschliesslich einer engen Überwachung des respiratorischen und kardialen Status, erfolgen. Erbricht der Patient, so muss dafür gesorgt werden, dass es nicht zu einer Aspiration des Erbrochenen kommen kann.
Eine symptomatische Behandlung der Atemdepression und intensivmedizinische Standardmassnahmen sind einzuleiten. Der Patient sollte intubiert werden und eine assistierte oder kontrollierte Beatmung muss sichergestellt werden.
Die Anwendung eines Opioid-Antagonisten (d.h. Naloxon) wird empfohlen, trotz des möglicherweise mässigen Effekts zur Behebung der Atemdepression durch Buprenorphin verglichen mit dem Effekt bei Opioid-Vollagonisten.
Wird Naloxon verwendet, ist bei der Bestimmung der Dauer der Behandlung und der medizinischen Überwachung, die zur Behebung der Wirkungen einer Überdosis erforderlich sind, die lange Wirkdauer von Subutex zu berücksichtigen. Naloxon wird schneller als Buprenorphin ausgeschieden, was zu einem erneuten Auftreten der zuvor kontrollierten Symptome der Buprenorphin-Überdosis führen kann, weshalb eine Dauerinfusion erforderlich sein kann. Wenn keine Infusion möglich ist, kann eine wiederholte Naloxon-Verabreichung erforderlich sein.
Die Naloxon- Initialdosen können bis zu 2 mg betragen und alle 2-3 Minuten wiederholt werden, bis ein ausreichendes Ansprechen erreicht wird, wobei eine Anfangsdosis von 10 mg nicht überschritten werden sollte. Infusionsraten sind dem Ansprechverhalten des Patienten gemäss anzupassen.