Pharmakokinetik

Absorption
Die systemisch resorbierte Lidocainmenge hängt direkt von der Applikationsdauer des selbsthaftenden wirkstoffhaltigen Pflasters und der Grösse der Kontaktfläche ab. Wird gesunden Freiwilligen Neurodol Tissugel auf eine Fläche von maximal 420 cm² intakter Haut (entspricht 3 Pflastern) über 12 Stunden appliziert, beträgt die maximale Plasmakonzentration von Lidocain durchschnittlich 0,128 ± 0,063 µg/ml.
Diese Konzentration ist zehnmal niedriger als die minimale Plasmakonzentration bei der Arrhythmietherapie (1–2 µg/ml) und etwa vierzigmal tiefer als der potenziell toxische Plasmaspiegel (über 5 µg/ml). Wird Neurodol Tissugel bei Patienten mit einer Post-Herpes-Neuralgie eingesetzt, werden weit niedrigere maximale Plasmakonzentrationen gemessen (52 ± 31 ng/ml).
Nach dreitägiger wiederholter Applikation der maximal empfohlenen Dosis über 12 Stunden und mit 12-stündigen Unterbrüchen zwischen den einzelnen Anwendungen konnte keine Akkumulation beobachtet werden.
Distribution
Nach der i.v. Verabreichung von Lidocain an gesunde Freiwillige beträgt das Verteilungsvolumen 0,7–2,7 l/kg. Bei Plasmakonzentrationen, die jenen nach der Neurodol Tissugel-Applikation entsprechen, werden beinahe 70% des Lidocains an Plasmaproteine, vor allem an das α-1-saure Glykoprotein gebunden.
Lidocain passiert die Plazenta und die Blut-Hirn-Schranke vermutlich durch passive Diffusion und tritt in geringem Ausmass in die Muttermilch über.
Metabolismus
Eine mögliche Metabolisierung von Lidocain in der Haut ist nicht bekannt. Hingegen wird Lidocain in der Leber zu zahlreichen Metaboliten wie beispielsweise dem Monoethylglycinxylidid (MEGX) und Glycinxylidid (GX), die weniger aktiv sind als Lidocain, abgebaut.
Elimination
Die Halbwertszeit von Lidocain im Plasma nach i.v. Verabreichung beträgt durchschnittlich 114 Minuten. Über 98% der resorbierten Lidocaindosis werden im Urin in Form von Metaboliten ausgeschieden.
Kinetik spezieller Patientengruppen
Patienten mit schwerer Leberinsuffizienz haben wegen ihrer verminderten Metabolisierung ein höheres Risiko, toxische Plasmakonzentrationen zu erreichen.