Pharmakokinetik

Absorption
Dexketoprofen-Trometamol wird schnell und fast vollständig resorbiert. Das Tromethamin-Salz hat eine höhere Absorptionsrate als Dexketoprofen. Nach oraler Gabe von Dexketoprofen-Trometamol wird beim Menschen Cmax nach durchschnittlich 30 Minuten (15 bis 60 min) erreicht. In pharmakokinetischen Studien mit mehrfacher Verabreichung wurde gezeigt, dass die AUC-Werte nach der letzten Gabe des Arzneimittels nicht grösser waren als nach Einmaldosierung, also keine Akkumulation stattfindet.
Es liegen keine Angaben zur absoluten Bioverfügbarkeit vor. Nach einer oralen Einzeldosis von 25 mg Dexketoprofen als Trometamol-Salz beträgt die AUC0-8 4.14 mg/l pro Stunde und die Cmax 3.1 mg/l.
Bei der gleichzeitigen Gabe mit Nahrung, sinkt der Cmax signifikant und die Absorptionsgeschwindigkeit wird reduziert (erhöhte tmax), die Fläche unter der Dosis-Zeit-Kurve (AUC) bleibt jedoch gleich. Deshalb wird empfohlen, dass Patienten mit akuten Schmerzen die Ketesse Tabletten vor dem Essen einnehmen.
Distribution
Dexketoprofen-Trometamol hat eine hohe Plasmaproteinbindungsrate. Das Verteilungsvolumen liegt durchschnittlich unter 0,25 l/kg. Die Halbwertszeit der Distribution beträgt 0,35 Stunden.
Metabolismus
Nach der Gabe von Dexketoprofen-Trometamol wird im Urin nur das S-(+)-Enantiomer gefunden, was zeigt, dass es beim Menschen nicht in die R-(-)-Form umgewandelt wird. Dexketoprofen-Trometamol wird fast ausschliesslich über einen Phase II-Metabolismus zu reversiblen Acylglukuroniden umgewandelt.
Elimination
Die Eliminationshalbwertszeit für Dexketoprofen-Trometamol beträgt 1,65 Stunden. Die Substanz wird zu 80% renal in der Form von Glucuronokonjugaten ausgeschieden.
Kinetik spezieller Patientengruppen
Bei älteren Patienten sowie bei Patienten mit Leber- oder Nierenfunktionsstörungen liegen keine Studien mit Ketesse vor. Für das Racemat (Ketoprofen) wurde jedoch gezeigt, dass bei älteren Patienten die Clearance vermindert und somit die AUC und Cmax erhöht sind (siehe auch «Spezielle Dosierungsanweisungen» und Kapitel «Warnhinweise und Vorsichtsmassnahmen»).