Pharmakokinetik

Absorption
Mikronisiertes Estradiol wird rasch aus dem Gastrointestinaltrakt resorbiert, maximale Plasmakonzentrationen werden innerhalb von 2-4 Stunden erreicht. Die absolute Bioverfügbarkeit von Femoston mono wurde nicht untersucht. Es ist jedoch bekannt, dass aufgrund eines starken First pass-Effektes die Bioverfügbarkeit von Estradiol nur etwa 3% beträgt.
Distribution
Estradiol wird zu 97-99% an Plasmaproteine (Serumalbumin und Sexualhormon-bindendes Globulin [SHBG]) gebunden. Nur 1-2% des zirkulierenden Estradiols liegen in freier Form vor.
Estradiol ist placentagängig, und es tritt in sehr geringen Mengen in die Muttermilch über.
Metabolismus
Nach oraler Verabreichung wird Estradiol, überwiegend in der Leber, rasch metabolisiert, wobei als unkonjugierte bzw. konjugierte Metaboliten überwiegend Oestron und Oestronsulfat gebildet werden. Diese Metaboliten können zur Östrogenwirkung beitragen.
Elimination
Die Ausscheidung erfolgt zu 90 - 95% im Urin in konjugierter Form, zu 5 - 10% mit dem Stuhl in unkonjugierter Form. Die hauptsächlichen Metaboliten im Urin sind die biologisch inaktiven Glukuronide von Oestron und Estradiol sowie Sulfatkonjugate. Die Eliminationshalbwertszeit für Estradiol und seine Hauptmetaboliten beträgt 10-16 Stunden.
Steady State
Bei täglicher oraler Einnahme erreichten die Estradiol-Konzentrationen nach etwa 5 Tagen ein Gleichgewicht.
Kinetik spezieller Patientengruppen
Die Pharmakokinetik von Estradiol wurde bei Patientinnen mit Leber- oder Niereninsuffizienz nicht untersucht. Es ist jedoch bekannt, dass der Metabolismus anderer Sexualhormone bei Leberinsuffizienz verlangsamt ist.