Überdosierung

Akute systemische Toxizität
Bei unbeabsichtigter intravaskulärer Injektion wird die toxische Wirkung innerhalb von 1-3 Minuten ersichtlich, während bei Überdosierung die Plasmakonzentrationsspiegel, abhängig von der Injektionslage, für 20-30 Minuten nicht erreicht werden, und somit Anzeichen einer Toxizität verzögert sind. Toxische Reaktionen entstehen hauptsächlich im Zentralnervensystem und im cardiovaskulären System.
Toxizität im Zentralnervensystem ist eine gestaffelte Antwort mit Symptomen und Anzeichen von steigender Heftigkeit. Erste Anzeichen dafür sind: zirkumorale Parästhesien, Betäubung der Zunge, Schwindel, Hyperacusia und Tinnitus. Sehstörungen und Muskelzucken sind ernster und gehen generalisierten Krämpfen voraus. Diese Anzeichen dürfen nicht irrtümlicherweise mit neurotischem Verhalten verwechselt werden. Es könnten Bewusstlosigkeit und grosse Anfälle von Krämpfen folgen, welche von ein paar Sekunden bis zu mehreren Minuten dauern können.
Hypoxie und Hyperkapnie treten rasch auf, gefolgt von Krämpfen wegen der zunehmenden Muskelaktivität, zusammen mit der Interferenz von normaler Atmung und Verlust der Luftwege. In schweren Fällen kann Apnoe auftreten. Acidose erhöht die toxische Wirkung von Lokalanästhetika.
Wiederherstellung ist der Neuverteilung der lokalanästhetischen Arzneimittel von Zentralnervensystem und dem Stoffwechsel zuzuschreiben. Eine Wiederherstellung kann schnell eintreten, wenn nicht grosse Mengen vom Arzneimittel injiziert wurden.
In schweren Fällen können Wirkungen auf das Cardiovaskulär-System gesehen werden. Hypotonie, Bradykardie, Arrhythmie und sogar Herzstillstand können als Resultat von hohen systematischen Konzentrationen auftreten.
Cardiovaskuläre toxische Wirkungen werden im allgemeinen durch Anzeichen von Toxizität in Zentralvervensystem eingeleitet, wenn nicht der Patient eine Vollnarkose erhält oder stark sediert wird mit Medikamenten, wie Benzodiazepine oder Barbituraten.

Behandlung der akuten Toxizität
Bei Anzeichen von akuter systemischer Toxizität sollte die Injektion des Lokalanästhetikums sofort unterbrochen werden.
Eine Behandlung wird erforderlich, wenn Krämpfe auftreten. Entsprechende Medikamente und Geräte sollten sofort verfügbar sein. Die Behandlungspunkte sind: Die Sauerstoffzufuhr sollte beibehalten werden. Stoppen der Krämpfe und Unterstützen des Kreislaufs, wenn nötig müssen zusätzlich Maske und Beutel gegeben werden. Ein krampflösendes Mittel sollte i.v. gegeben werden, wenn die Krämpfe sich nicht spontan innert 15-20 Sekunden lösen. Thiopenton 100-150 mg i.v. unterbindet die Krämpfe rasch. Ersatzweise kann Diazepam 5-10 mg i.v. verabreicht werden, obwohl dessen Wirkung langsamer ist. Suxamethonium stoppt die Muskelkrämpfe rasch, erfordert aber eine tracheale Intubation und kontrollierte Beatmung und soll nur bei genügender Kenntnis im Umgang mit dieser Behandlungsmethode angewendet werden.
Wenn eine kardiovaskuläre Depression (Hypotonie, Bradykardie) offensichtlich ist, sollte Ephedrin 5-10 mg i.v. (oder Atropin 0,5-1 mg i.v.) verabreicht werden und wenn nötig nach 2-3 Minuten wiederholt werden.
Sollte ein Kreislaufzusammenbruch auftreten, ist eine rasche kardiopulmonare Reanimation erforderlich. Optimale Sauerstoffzufuhr, Beatmung und Kreislaufunterstützung sowie auch Behandlung der Acidose sind lebenswichtig, da Hypoxie und Acidose die systemische Toxizität von Lokalanästhetika steigern würden. Adrenalin (0,1-0,2 mg i.v. oder intracardial) sollte so schnell wie möglich verabreicht und wenn nötig wiederholt werden.