Pharmakokinetik

Absorption
Für Rivodol wurde nach einer oralen Einzeldosis von 500 mg für Paracetamol eine maximale Plasmakonzentration von 6,8 µg/ml (Cmax) in 0,45 Std. (tmax) erreicht.

Distribution
Paracetamol wird gleichmässig in die meisten Körperflüssigkeiten verteilt. Das Verteilvolumen liegt bei 0,7-1,0 l/kg Körpergewicht. Bei therapeutischen Dosen beträgt die Proteinbindung 10 zu 25%, während bei höheren Dosen bis 50% proteingebunden sind.

Metabolismus
Die enzymatische Umformung erfolgt überwiegend in der Leber durch Konjugation mit Glukuronsäure (ungefähr 55%) und Schwefelsäure (ungefähr 35%).
Eine kleine Menge (<4%) wird durch Cytochrom P 450 transformiert und in einen Metaboliten umgewandelt, der hepatotoxisch sein könnte. Er wird normalerweise durch Konjugation mit Glutathion eliminiert.

Elimination
Sie erfolgt vorwiegend renal. Ungefähr 2-5% des Paracetamols werden unverändert ausgeschieden. Innerhalb von 24 Stunden wird 85 zu 100% der Paracetamol-Dosis im Urin ausgeschieden. Die Eliminationshalbwertszeit beträgt 3 Stunden.

Kinetik in besonderen klinischen Situationen

Leberinsuffizienz
Die Plasmahalbwertszeit ist bei Patienten mit leichter Leberinsuffizienz weitgehend unverändert. Bei Patienten mit schwerer Leberinsuffizienz ist sie jedoch erheblich verlängert.

Niereninsuffizienz
Bei niereninsuffizienten Patienten liegen nur wenige Daten vor, wobei keine Hinweise auf eine verlängerte Halbwertszeit bestehen. Trotzdem wird eine Dosisanpassung empfohlen.
Bei Hämodialyse-Patienten kann die Halbwertszeit nach Gabe therapeutischer Paracetamol-Dosen um 40-50% vermindert sein.

Ältere Personen
Die Halbwertszeit kann verlängert sein und mit einer Verminderung der Medikamenten-Clearance einhergehen.

Kinder
Bei Neugeborenen und Kindern wurde keine signifikante Änderung der Halbwertszeit im Vergleich zu Erwachsenen beschrieben.