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Fachinformation zu Theracap131™:GE Healthcare AG
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Pharmakokinetik

In-vivo-Dissolutionsdaten haben gezeigt, dass sich I-131 aus den Kapseln innerhalb von ca. 5 Minuten löst.
Nach oraler Gabe wird Natriumiodid (I) schnell (90% innerhalb von 60 Minuten) im oberen Gastrointestinaltrakt resorbiert. Nach schnellem Anstieg des Serumspiegels über 10–20 Minuten wird das Gleichgewicht nach ca. 40 Minuten erreicht.
Die Absorption wird durch Magenentleerung, gesteigerte Hyperthyreose oder Hypothyreose beeinflusst.

Distribution
Die Verteilung des [I]-Iodids ist mit der von nicht radioaktivem Iodid vergleichbar. Nach Eintritt in die Blutbahn verteilt sich Iod-131 im extrathyreoidalen Kompartiment; dort wird es überwiegend in die Schilddrüse aufgenommen oder renal ausgeschieden. Kleine Mengen Iod-131 werden von den Speicheldrüsen und der Magenschleimhaut aufgenommen und sind auch in der Muttermilch, der Plazenta und dem Plexus chorioideus nachweisbar.

Metabolismus
Die effektive Halbwertszeit von Iod-131 im Plasma beträgt ungefähr 12 Stunden, während die effektive Halbwertszeit von in der Schilddrüse gespeichertem Iod-131 etwa 7 Tage beträgt. Nach Gabe von Natriumiodid (I) weisen daher etwa 40% der Aktivität eine effektive Halbwertszeit von 0,4 Tagen, und die übrigen 60% eine effektive Halbwertszeit von 8 Tagen auf.

Elimination
Ohne die Schilddrüsen-Speicherung in Betracht zu ziehen, wird das Iodid hauptsächlich durch die Nieren ausgeschieden (37–75%), in denen es fast vollständig glomerulär filtriert und dann zum grössten Teil passiv tubulär rückresorbiert wird.
Die Nierenclearance beträgt etwa 3% der Iodid-Passage durch die Nieren und ist von einem Menschen zum anderen relativ konstant. Sie ist bei Hypothyreose und Funktionsveränderung der Nieren niedriger und bei Hyperthyreose erhöht. Bei euthyreoten Patienten mit normaler Nierenfunktion werden 50–75% der verabreichten Aktivität innerhalb von 48 Stunden mit dem Urin ausgeschieden.
Ein zweiter Ausscheidungsweg ist die Brustdrüse: in Proben der Muttermilch bei Patientinnen, die 37–111 MBq orales Iodid I-131 erhalten hatten, wurde Radioaktivität festgestellt. Die Konzentration von Iodid I-131 in der Milch war proportional zur ausgeschiedenen Milch menge. Die grösste Menge Radioaktivität wurde in den ersten 24 Stunden ausgeschieden.
Bei Patientinnen mit postpartaler Hyperthyreose, die 355 MBq oral erhalten hatten, zeigte sich eine andere Kinetik. Während der ersten drei Tage wurde ein rapider Abfall des Radioaktivitätsspiegels mit einer effektiven Halbwertszeit von 11,1 Stunden beobachtet. Danach fiel die Radioaktivität langsamer exponentiell mit einer effektiven Halbwertszeit von 5,9 Tagen ab.
Ca. 10% des Iod-131 werden mit den Faeces ausgeschieden. Die Ausscheidung über die Schweissdrüsen ist vernachlässigbar.

Kinetik in besonderen klinischen Situationen
Neben den oben beschriebenen pathologischen Zuständen wird die Kinetik von Natriumiodid (I) auch durch zahlreiche Medikamente beeinflusst, wenn diese gleichzeitig verabreicht werden (siehe «Interaktionen»).

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