Eigenschaften/Wirkungen

Bisoprolol, der Wirkstoff von Concor COR, ist ein selektiver β1-Rezeptorenblocker. Dieser hohen Affinität zu β1-Rezeptoren von Bisoprolol steht die geringe Affinität zu β2-Rezeptoren der glatten Muskulatur der Bronchien und Gefässe sowie der β2-Rezeptoren der Stoffwechselregulation gegenüber. Deshalb ist nicht zu erwarten, dass Bisoprolol zumindest in den geringen Dosen bei Herzinsuffizienz den Atemwegwiderstand oder den β2-abhängigen Metabolismus beeinflusst. Die β1-Selektivität ist über den gesamten therapeutischen Dosisbereich gewährleistet.
Bisoprolol hat bei Langzeitanwendung keine negativ inotrope Wirkung.
In klinischen Studien bei Herzinsuffizienz konnte gezeigt werden, dass die Verabreichung von Bisoprolol zusätzlich zu einem Diuretikum und ACE-Hemmer eine signifikante Verminderung der Mortalitätsrate bewirkt. Bei Herzinsuffizienz-Studien (CIBIS I und CIBIS II), in denen Bisoprolol zusammen mit Diuretika und ACE-Hemmern gegeben wurde, zeigte das Präparat eine günstige Auswirkung auf die Überlebensrate: während die erste CIBIS-Studie eine nicht signifikante Senkung der Mortalität von 20% feststellte, zeigte CIBIS II bei NYHA-III/IV-Patienten eine hochsignifikante Verminderung der Gesamtsterblichkeit (11,8% der Bisoprolol-Patienten gegenüber 17,3% in der Placebogruppe; relativer Rückgang: 34%). Ausserdem kam es zu einer deutlichen Verringerung der Fälle von plötzlichem Herztod (3,6% zu 6,3%, relativer Rückgang: 44%) und der Anzahl von Spitaleinweisungen wegen Verschlechterung der Herzinsuffizienz (12% zu 17,6%, relativer Rückgang: 36%). Schliesslich liess sich eine signifikante Besserung der Herzfunktionen nach der NYHA-Einteilung beweisen. Der Zustand der am Anfang der Studie ausschliesslich in die Klassen III und IV eingestuften Patienten hat sich während der Studie so verbessert, dass nach 6 Monaten 25,6%, nach 12 Monaten 32,3% und nach 18 Monaten 35,1% in der NYHA-Klasse II waren bzw. nach 6 Monaten 1,7%, nach 12 Monaten 2,8% und nach 18 Monaten 3,3% in der Klasse I.
Mit 15% war die Anzahl der dauerhaften Behandlungsabbrüche für Bisoprolol ähnlich wie in der Placebogruppe.
Bei akuter Behandlung von Patienten mit koronarer Herzerkrankung ohne chronische Herzinsuffizienz reduziert Bisoprolol die Herzfrequenz sowie das Herzminutenvolumen (HMV) und entlastet somit das Herz. Unter Langzeitbehandlung fällt der zu Beginn erhöhte periphere Widerstand.
Durch die Blockade der kardioselektiven β-Rezeptoren vermindert Bisoprolol die Reaktionsempfindlichkeit auf sympathoadrenerge Reize.
Der Wirkungsmechanismus der positiven Effekte der β-Blocker bei stabiler, chronischer Herzinsuffizienz ist bisher noch nicht vollständig geklärt.