Pharmakokinetik

Absorption
Bisoprolol wird rasch und fast vollständig (>90%) aus dem Gastrointestinaltrakt resorbiert und weist nur einen geringen First-pass-Effekt auf (<10%). Maximale Plasmakonzentrationen werden 2-3 Stunden nach oraler Gabe erreicht. Bisoprolol ist zu ca. 90% bioverfügbar.

Distribution
Die Plasmaproteinbindung von Bisoprolol beträgt etwa 30%.
Als mässig lipophile Substanz mit einem Verteilungskoeffizienten von 4,8 weist Bisoprolol bei niedriger Plasma­eiweissbindung ein mittelgrosses Verteilungsvolumen auf. Das Verteilungsvolumen für Bisoprolol wurde nach i.v.-Applikation zu 3,2 ± 0,2 l/kg KG bestimmt. Die Pharmakokinetik von Bisoprolol ist somit unabhängig von der Proteinbindung. Pharmakokinetische Interaktionen mit anderen Pharmaka auf der Basis einer Verdrängung aus der Plasma­eiweissbindung sind unwahrscheinlich.
Bisoprolol ist liquorgängig, es ist von Liquorkonzentrationen in der Grössenordnung des freien, ungebundenen Anteils im Plasma auszugehen.
Aufgrund von Tierversuchen kann gefolgert werden, dass sich Bisoprolol im ZNS im Vergleich zur Plasmakonzentration nur geringfügig (Faktor 2) anreichert.
Die Plazentaschranke wird von Bisoprolol im Tierversuch nur in geringem Ausmass penetriert, so dass die Konzentration in den Feten niedriger ist als im Plasma der Muttertiere.
Die Ausscheidung von Bisoprolol mit der Milch laktierender Frauen ist noch nicht direkt bestimmt worden. Im Tierversuch wurden maximal 2% einer Dosis in der Milch gefunden.

Metabolismus
Bisoprolol wird über zwei gleichwertige Clearance-Wege (Leber und Niere) aus dem Plasma entfernt. 50% werden in der Leber zu inaktiven Metaboliten umgewandelt, die dann über die Niere ausgeschieden werden.

Elimination
Die verbleibenden 50% werden als unveränderte Substanz renal eliminiert.
Die mittlere Plasma-Eliminationshalbwertszeit beträgt für Bisoprolol 10-12 Stunden.

Kinetik in besonderen klinischen Situationen
Bei Patienten mit Niereninsuffizienz kam es zu einer Verlängerung der Eliminationshalbwertszeit von Bisoprolol um maximal Faktor 2, gleiches gilt für Patienten mit Leberzirrhose unterschiedlicher Schweregrade. Eine Dosisanpassung für Bisoprolol ist daher lediglich bei terminalem Versagen der Nieren (Kreatinin-Clearance <20 ml/min) oder der Leber anzuraten. Für diese Patienten sollte eine Dosis von 5 mg/d nicht überschritten werden.
Für Patienten mit Herzinsuffizienz sind keine pharmakokinetischen Daten vorhanden.