Eigenschaften/Wirkungen

ATC-Code
N02CC06
Pharmakotherapeutische Gruppe: 5-HT1-Rezeptor-Agonist.
Wirkungsmechanismus / Pharmakodynamik
Eletriptan ist ein potenter und selektiver Agonist an vaskulären 5-HT1B- Rezeptoren und an neuronalen 5-HT1D-Rezeptoren. Eletriptan zeigt ausserdem hohe Affinität zu 5-HT1F-Rezeptoren, was zu seiner Wirksamkeit bei Migräne beitragen könnte. Eletriptan hat eine mässige Affinität zu humanen rekombinanten 5-HT1A-, 5-HT2B-, 5-HT1E- und 5-HT7-Rezeptoren.
In Tierstudien zeigt Eletriptan eine grössere Selektivität für die Carotis-Gefässe als für die koronaren und femoralen Gefässe. Zusätzlich konnte bewiesen werden, dass Eletriptan neurogene Entzündungen der Dura mater bei Tieren hemmt. Beides, die Fähigkeit von Eletriptan, eine Kontraktion intrakranieller Blutgefässe zu bewirken und seine hemmende Wirkung auf neurogene Entzündungen, können zu seiner Wirksamkeit bei der Migränebehandlung beim Menschen beitragen.
Klinische Wirksamkeit
In sieben randomisierten, doppelblinden, placebo-kontrollierten Studien mit insgesamt 5'992, hauptsächlich weiblichen Patienten (85%) im Alter zwischen 17 und 78 Jahren linderte Relpax den Migränekopfschmerz und die damit assoziierten Symptome. Aktive Vergleichspräparate kamen in vier Studien zum Einsatz: Sumatriptan (25 mg, 50 mg und 100 mg) wurde in 3 Studien, Cafergot® in einer Studie verwendet.
Die Patienten waren instruiert, mässige bis schwere Kopfschmerzen mit Relpax zu behandeln. Das Ansprechen der Kopfschmerzen, definiert als eine Verringerung von schweren oder mässigen Schmerzen zu milden oder gar keinen Schmerzen, wurde bis zu 4 Stunden nach der Einnahme untersucht. Assoziierte Symptome wie Übelkeit, Erbrechen, Photophobie und Phonophobie wurden ebenfalls erfasst.
In allen 7 Studien war der Anteil der Patienten, welche 2 Stunden nach der Behandlung ein Ansprechen der Kopfschmerzen erzielten, bei den Patienten, welche Relpax Filmtabletten erhielten, in jeder Dosierung signifikant grösser als bei den Patienten, welche Placebo erhielten. Die Ansprechraten nach 2 Stunden sind für diese kontrollierten Studien in folgender Tabelle zusammengefasst.

* statistisch signifikant gegenüber Placebo
¥ statistisch signifikant gegenüber Sumatriptan 25 mg
† statistisch signifikant gegenüber Sumatriptan 50 mg
‡ statistisch signifikant gegenüber Sumatriptan 100 mg
¤ statistisch signifikant gegenüber Cafergot®
--- nicht untersucht
Relpax war auch wirksam bei der Behandlung Migräne-assoziierter Symptome wie Erbrechen, Übelkeit, Photophobie und Phonophobie.
Patienten, die auf Relpax ansprachen hatten niedrige Rückfallraten. Die Rückfallraten nahmen mit abnehmender Dosierung zu: Der Anteil erwachsener Patienten in Phase II/III-Studien mit Rückfällen betrug 20.6% und 23.2% mit Dosierungen von 80 mg und 40 mg, bzw. 35.5% unter Placebo.
Wenn nach Ansprechen der Behandlung die Migränekopfschmerzen innerhalb von 24 Stunden erneut auftreten, so kann dieses Rezidiv mit einer weiteren Dosis derselben Stärke erfolgreich behandelt werden.
Relpax ist bei Migräne mit oder ohne Aura und bei perimenstrueller Migräne gleichermassen wirksam. Es konnte nicht gezeigt werden, dass die Einnahme von Relpax während der Auraphase den Migränekopfschmerz verhindern kann; deshalb sollte Relpax erst während der Kopfschmerzphase des Migräneanfalles eingenommen werden.