Pharmakokinetik

Absorption
Mefenaminsäure wird nach oraler Gabe rasch resorbiert. Die Resorptionsquote beträgt mehr als 70%. Maximale Plasmaspiegel werden 1-3 h nach Applikation gemessen. Die Plasmaspiegelverläufe zeigen Dosislinearität.
Distribution
Mefenaminsäure wird zu über 90% an Plasmaproteine gebunden und ist in der Lage, die Placentaschranke zu durchdringen. Weniger als 1% der Serumkonzentration wird in der Muttermilch gefunden.
Metabolismus
Mefenaminsäure wird vorwiegend über Cytochrom P450 CYP2C9 in der Leber metabolisiert. Bei Patienten, die bekanntermassen oder vermutlich langsame CYP2C9-Metabolisierer sind (Anamnese bzw. Erfahrung mit anderen CYP2C9-Substraten), sollte Mefenaminsäure mit Vorsicht angewendet werden: aufgrund reduzierter metabolischer Clearance können bei diesen Patienten sehr stark erhöhte Plasmaspiegel auftreten.
Die Substanz unterliegt einer intensiven Biotransformation. Als Hauptmetaboliten entstehen das 3-Hydroxymethyl- und das 3-Carboxylderivat. Beide Metaboliten werden teilweise glukuronidiert und zeigen nur noch schwache analgetische und entzündungshemmende Wirkung.
Elimination
Die Plasmahalbwertszeit beträgt ca. 2 h. Die Ausscheidung der Mefenaminsäuremetaboliten erfolgt hauptsächlich mit dem Urin. Der Anteil an freier Mefenaminsäure im Urin beträgt weniger als 5%.