Pharmakokinetik

Absorption
Maximale Plasmakonzentrationen werden innerhalb von etwa 2 Minuten erreicht.
Es besteht keine strenge Korrelation zwischen Infusionsrate und Blutplasmaspiegeln, was einerseits durch die starke Bindung an Gewebsproteine und andererseits durch einen diskutierten First-Pass-Effekt, bedingt durch eine Metabolisierung von Glyceroltrinitrat in den Gefässwänden, erklärt werden könnte.
Distribution
Das Verteilungsvolumen beträgt ca. 100–350 l (1,7–5,2 l/kg). Plasmaspiegel sind für die klinische Wirkung von Glyceroltrinitrat nicht relevant, da sich nur ein sehr geringer Anteil der Dosis (1–2%) im Plasma befindet. Wegen seiner starken Bindung an Gewebsproteine finden sich etwa 98% im Gewebe, insbesondere in den Gefässwänden.
Metabolismus
Glyceroltrinitrat wird mit einer Halbwertszeit von 2–3 Minuten aus dem Plasma eliminiert.
Der Metabolismus erfolgt durch eine stufenweise enzymatische Abspaltung der Nitrogruppen zu Glyceroldinitrat, Glycerolmononitrat und schliesslich zu Glycerin. Dazu wird das Enzym Glutathion-S-transferase benötigt, welches in vielen Geweben vorhanden ist und für die vorwiegend extra-hepatische Clearance von Glyceroltrinitrat verantwortlich ist. Die Abbauprodukte haben nur eine unbedeutende pharmakodynamische Wirkung.
Elimination
Die Mono- und Dinitrate werden vorwiegend glukuronidiert und im Urin eliminiert. Unverändertes Glyceroltrinitrat wird nicht ausgeschieden.
Kinetik spezieller Patientengruppen
Klinisch relevante Veränderungen der Pharmakokinetik durch physiologische (z. B. Alter) oder pathologische (z.B. Leber-, Niereninsuffizienz) Zustände sind bisher nicht bekannt geworden.