Kalziumantagonist Typ IV 

Zusammensetzung

1 Kapsel enthält: 75 mg Cinnarizinum; Color.: E 127, E 132, E 104; Excipiens pro capsula.

Eigenschaften/Wirkungen

Cinnarizin ist ein Diphenylmethylpiperazin-Derivat, das sich durch seine Wirkung bei zerebrovaskulären und vestibulären Störungen auszeichnet.
Anfänglich als Antihistaminikum bezeichnet, wird Cinnarizin heute als Calciumantagonist vom Typ IV (gemäss WHO-Klassifikation) angesehen, ohne jedoch auf den Blutdruck Auswirkungen zu haben.
Die Verbesserung der Durchblutung beruht nach bisherigen Erkenntnissen auf einer Hemmung des erhöhten Kalziuminfluxes in hypoxische Zellen. Dies hat folgende Effekte zur Folge:
1. Verhinderung der Kontraktion von Gefässwandmuskelzellen.
2. Hemmung von körpereigenen, vasokonstriktorisch wirksamen Substanzen.
3. Labyrinth-depressorische Wirkung.

Pharmakokinetik

Absorption
Die relative Bioverfügbarkeit von Cinnamed Kapseln beträgt über 75%.
Nach peroraler Einmalgabe von 75 mg Cinnarizin wird bei Kapseln nach 2-4 Stunden ein maximaler Plasmaspiegel zwischen 200-400 ng/ml erreicht.

Distribution
Im Tierversuch verteilt sich Cinnarizin nach der Resorption schnell in Blut, Leber, Fettgewebe, Lunge und Nieren. Geringe Konzentrationen erscheinen in Gehirn, Herz, Milz und etwas später in den Gonaden. Die höchsten Konzentrationen werden in Leber, Nieren und Fettgewebe gemessen. Es bestehen keine Hinweise auf Akkumulation.
Cinnarizin wird zu 80% an Plasmaproteine und zu 8% an Blutzellen gebunden.

Elimination
Die durchschnittliche Plasmahalbwertszeit beträgt 4-6 Stunden. Bei einmaliger Verabreichung von 75 mg radioaktiv markiertem Cinnarizin wurden innerhalb von 4 Tagen 10-18% der Radioaktivität mit dem Urin, 30-40% vorwiegend unverändert mit den Fäzes ausgeschieden. Im Urin erscheint Cinnarizin zu einem geringen Teil unverändert (renale Dosisfraktion <1%), der grösste Teil wird in Form von Metaboliten ausgeschieden.

Klinische Situation mit veränderter Kinetik
Metabolismus, Ausscheidung und Plasmakonzentrationen werden durch renale Insuffizienz nicht beeinflusst. Bei Leberschäden muss mit einer verzögerten Elimination gerechnet werden. Die Dosierung sollte deshalb angepasst werden.

Indikationen/Anwendungsmöglichkeiten

Zur symptomatischen Behandlung vestibulärer und cochleärer Störungen: Schwindel, Tinnitus, Morbus Ménière, vestibulärer Nystagmus.

Dosierung/Anwendung

Bei vestibulärer, cochleären Störungen
1-2× täglich 1 Kapsel.

Dauer der Anwendung bei vestibulären Störungen
Die volle Wirkung von Cinnamed zeigt sich meist nach einer Einnahmedauer von 2 bis 3 Wochen; die besten Ergebnisse werden bei einer ununterbrochenen Behandlung erzielt.

Anwendungseinschränkungen

Kontraindikationen
Patienten mit extrapyramidalen Symptomen, Parkinsonscher Krankheit, Depressionen, frischem Herzinfarkt, Überempfindlichkeit gegenüber Inhaltsstoffen.

Vorsichtsmassnahmen
Bei Kindern liegen keine Erfahrungen vor.
Vorsicht bei ausgeprägter arterieller Hypotonie.
Besonders ältere Patienten müssen während der Therapie auf das Auftreten von extrapyramidalen Symptomen und Depressionen untersucht werden. Gegebenenfalls ist das Medikament abzusetzen.
Patienten, die Maschinen bedienen sowie Fahrzeugführer sind darauf hinzuweisen, dass Cinnamed die Reaktionsgeschwindigkeit und das Reaktionsvermögen insbesondere im Zusammenwirken mit Alkohol beeinträchtigen kann.

Schwangerschaft/Stillzeit
Schwangerschaftskategorie C.
Es sind weder kontrollierte Studien bei Tieren noch bei schwangeren Frauen verfügbar. Unter diesen Umständen soll das Medikament nur verabreicht werden, wenn der potentielle Nutzen das fötale Risiko übersteigt.
Es ist nicht bekannt, ob Cinnarizin in die Muttermilch gelangt.

Unerwünschte Wirkungen

Während der ersten Behandlungstage treten gelegentlich Zeichen von Müdigkeit und Schläfrigkeit auf. Sie sind meist von kurzer Dauer und können durch einschleichende Dosierung vermieden werden. Gelegentlich treten extrapyramidale Symptome auf, bevorzugt bei älteren Patienten.
Insbesondere bei höherer Dosierung können gelegentlich Sedierung, Benommenheit und Magenbeschwerden auftreten.
In seltenen Fällen können Hautallergien beobachtet werden oder Depressionen auftreten.

Interaktionen

Die gleichzeitige Einnahme von Alkohol oder Beruhigungsmitteln kann die initiale Sedierung verstärken. Bei der Kombination mit vasodilatierenden Stoffen muss mit einer möglichen Wirkungsverstärkung gerechnet werden.
Mit Antihypertensiva und Herzglykosiden sind keine Interaktionen bekannt.

Überdosierung

Cinnamed weist eine grosse therapeutische Breite auf. Als einziges Symptom tritt Benommenheit auf. Es gibt kein spezifisches Antidot.

Gegenmassnahmen: Magenspülung mit einer Kaliumpermanganatlösung (20 mg/100 ml).

Sonstige Hinweise

Das Medikament darf nur bis zu dem auf dem Behälter mit «EXP» bezeichneten Datum verwendet werden.

IKS-Nummern

55468.

Stand der Information

Januar 2000.
RL88