Pharmakokinetik

Levonorgestrel wird aus den NorLevo Tabletten schnell resorbiert. Nach oraler Verabreichung von 1,5 mg Levonorgestrel wird die Plasmahalbwertszeit auf 43 Stunden geschätzt. Die maximale Plasmakonzentration von Levonorgestrel (ca. 40 nmol/l) wird innerhalb von 3 Stunden erreicht. Die Bioverfügbarkeit von oral verabreichtem Levonorgestrel beträgt annähernd 100%.

Distribution
Levonorgestrel wird stark an Plasmaproteine gebunden, zu etwa 47,5% an SHBG (Sexualhormon bindendes Globulin) und zu 50% an Albumin.
Das Verteilungsvolumen beträgt 115 Liter.

Metabolismus
Levonorgestrel wird in der Leber hydroxyliert und reduziert und anschliessend mit Glucuronsäure und Sulfat konjugiert. An der Metabolisierung von Levonorgestrel ist CYP 3A4 beteiligt. Die Metaboliten haben nur schwache oder gar keine pharmakologische Aktivität.

Elimination
Die Elimination erfolgt in Form von Metaboliten über den Urin (50–60%) und die Faeces (40–50%). Die Eliminationshalbwertszeit von Levonorgestrel beträgt 9–15 Stunden.